含氮类杂环类化合物是有机物的一个重要组成部分,它们在生物和工业方面体现巨大作用,对人类社会发展也有着不可小觑的影响。因而,如何高效合成含氮杂环一直是有机合成工作的研究重点。在大量新的合成方法里,过渡金属催化的反应是最令人瞩目的。因此过渡金属导向催化的碳-氢活化/环化的串联反应以其独特的优势得到科研工作者的青睐。本论文主要研究了含氮基团导向的α-碳-氢官能化/环化反应,并对相关背景和工作做了介绍:第一章,简单介绍了含氮基团导向的α-碳-氢官能化/环化反应研究进展,对不同导向基团如酰胺类、胺类、亚胺及含氮杂环等导向基团参与的串联反应进行了整理和归纳。第二章,吲哚与α-卤代/磺酰氧代酮的礙-氢官能化/环化串联反应。在N-氨基甲酰基导向的情况下实现了铑(Ⅲ)催化吲哚的α-碳-氢键官能化/环化的串联反应,得到一系列二氢嘧啶并[1,6-α]吲哚酮衍生物。该反应条件简单温和,产率优良,后期的酸处理可以脱去产物上的羟基。经过控制实验和文献调研提出了反应可能的机理。第三章,铑(Ⅲ)催化的N-芳基吡啶-2-胺与α,β-不饱和醛的α-碳-氢官能化/环化反应。在吡啶作为导向基的情况下实现了铑(Ⅲ)催化苯胺与α,β-不饱和醛反应得到一系列二氢喹啉酮衍生物。不论苯环上的取代基是吸电子还是推电子的,该反应都能顺利进行并得到中等至优秀产率的目标产物。该反应条件温和,原子利用率高,生成的副产物只有水。当偶联底物由丙烯醛扩展到烯丙醇时,也能反应得到对应产物。基于文献和实验,我们提出了一个双催化循环的反应机理。第四章,色烯与醛α-碳-氢键的脱氢交叉偶联反应。选用脯氨酸作为有机小分子催化剂,在常温条件下实现色烯的C(sp2)-H键与普通醛类α-C(sp3)-H键的脱氢交叉偶联反应。反应使用DDQ作为氧化剂原位生成氧鎓离子与醛生成的亚胺反应,实现温和条件下惰性碳-氢键的偶联,并提出可能的反应机理。