四种高原植物的化学成分研究及活性筛选

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青藏高原以其独特的自然地理环境和严酷的气候条件著称,其严酷的自然环境条件孕育了种类丰富、品质独特、天然纯净的高原生物资源,这些高山物种具有有效物质积累高、生物活性强等不同于低海拔地区物种的独立特性,临床疗效显著。其中含有诸多结构新颖、骨架奇特的化合物类型,成为珍贵的新药用资源,在新药及健康产品等方面具有巨大的开发价值。  本论文对四种典型的高原植物,鲜卑花(Sibiraea laevigata(Linn.)Maxim.),唐古特白刺(Nitraria tangutorum Bor.),露蕊乌头(Aconitum gymnandrum Maxim.)和密花角蒿(Incarvillea compacta Maxim.)进行了系统的化学成分研究。应用多种现代分离纯化技术,在这四种植物中分离得到130个化合物,其中包括22个新化合物。并对部分分离得到的化合物进行了抗肿瘤、抗菌、抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性的体外筛选。为上述高原植物资源的开发利用提供了研究基础。  通过对鲜卑花的枝叶进行了分离提取,共分离鉴定了57个化合物,包括15个新化合物。首次在该植物中发现8个山梨醇酯衍生物和一系列鲜卑花属植物中特有的单萜及单萜苷类化合物。对分离得到的部分化合物进行了DPPH和ABTS自由基清除活性、体外抗肿瘤活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性的筛选。结果显示山梨醇酯类化合物具有较好的自由基清除活性和a-葡萄糖苷酶抑制活性,酚类化合物52-55具有明显的抗肿瘤活性。目前分离得到的单萜及其苷类次生代谢产物为鲜卑花属植物的特征性成分,因此可以将其视为该属植物的一类指标成分。  对白刺叶的化学成分进行分离得到了12个化合物,其中包括1个结构新颖的鹰爪豆型生物碱。在白刺果汁的化学成分研究中得到了27个单体化合物,其中包括5个新颖的β-卡巴林类衍生物和1个新的脂肪酸酯类化合物。通过对分离得到的全部生物碱进行仔细分析可以推测出β-卡巴林类生物碱在植物体内的生源途径,这为该类化合物的仿生合成提供了依据。我们对从白刺中分离得到的所有化合物进行了抗氧化(DPPH和ABTS自由基清除)活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性实验,结果显示,化合物24、25、和27具有显著的抗氧化活性,化合物2则显示出较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为63.3μg/mL。  通过对露蕊乌头全草的化学成分研究,共分离得到11个单体化合物,包括1个新的异香豆素类化合物、3个二萜生物碱和7个酚类化合物。通过体外抗肿瘤活性筛选,化合物3对人肺癌细胞A549具有选择性的抑制作用,4和7对人胃癌细胞MGC80具有细胞毒活性,化合物5和9则对人肝癌细胞HepG2具有选择性的抑制作用。  对密花角蒿全草进行了系统的化学成分研究,从中分离得到23个化合物,包括5个苯丙素苷,3个黄酮类化合物,3个环烯醚萜苷,5个三萜,2个甾体和4个其他类成分。根据文献记载密花角蒿有治疗风湿病、化脓性中耳炎、腹痛等症。为了明确密花角蒿抗菌活性的物质基础,我们通过抗菌活性的筛选发现苯丙素类化合物3和4和乌索酸(10)对枯草芽孢杆菌具有较好的抗菌活性,IC50分别为14.2、15.6和21.4ug/mL。
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