酰肼聚合物试剂参与的杂环化合物的固相合成

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本论文从酰肼聚合物试剂出发,通过此试剂完成一系列杂环化合物的固相合成。主要包括以下几个方面的内容:一、直接利用酰肼聚合物试剂进行一些杂环化合物的固相合成:1、利用酰肼聚合物试剂与双亲电试剂发生分子内串联反应,建立了稠杂环化合物的固相合成方法,并用于腺苷受体拮抗剂类化合物的固相合成中,高产率高纯度的得到了目标产物。2、酰肼聚合物试剂与异氰酸酯反应,得到中间体树脂,此树脂进一步在碱性条件下环合得到聚合物负载的1,2,4-三唑-3-酮,然后在三氟乙酸/二氯甲烷体系中切断,得到了4,5-二取代的-1,2,4-三唑-3-酮类化合物。3、酰肼聚合物试剂与羰基化合物反应,得到相应的酰腙树脂,该树脂与亚硫酰氯发生Hurd-Mori型反应,无痕迹切割得到一系列4,5-二取代-1,2,3-噻二唑类化合物,提供了4,5-二取代-1,2,3-噻二唑有效的固相合成方法。二、从酰肼聚合物试剂出发,通过条件的选择优化,制备了新型的4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑聚合物试剂,以此树脂为合成砌块,建立了相关稠杂环化合物的固相合成方法:1、该树脂与卤代酮反应,用于制备了均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪衍生物。2、与羧酸反应,进行均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的固相合成。以上反应条件温和,目标产物的产率和纯度良好,为组合化学中实现多样性导向的小分子杂环化合物库奠定了基础。
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