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泛昔洛韦（Famciclovir，FCV）是第二代开环核苷类抗疱疹病毒药物，为喷昔洛韦（Penciclovir，PCV）的前体药物。该药对单纯性疱疹Ⅰ型和Ⅱ型（HSV-1，HSV-2）、水痘带状疱疹病毒（VZV）均具有较强的抗病毒活性。为了降低药物副作用，提高治疗效果，方便病人用药，本文计划将泛昔洛韦制成口服缓释微丸，可以使血药浓度平稳，避免波谷现象，且可减少用药次数。分别建立了含量测定和释放度的HPLC和UV的测定方法。测定了FCV在水、0.9％NaCl及各种pH范围介质中的溶解度和正辛醇／水系统的油水分配系数。研究结果表明：FCV在水、0.9％NaCl、各种pH范围介质中均易溶；在各种pH范围内，油水／水分配系数P?pp值范围为1.23～2.37。本文研究了FCV在大鼠各肠段中的吸收动力学特征。其结果表明，FCV在小肠全肠段内均有良好的吸收，在结肠部分吸收较差。药物的吸收呈一级动力学过程，吸收机制为被动扩散。该药适合制成12h服1次的缓释制剂。以MCC为稀释剂，2％HPMC为粘合剂，用挤出滚圆法制备FCV速释丸芯，并测定了微丸的粉体学性质。用流化床悬浮包衣法对FCV速释丸芯进行缓释包衣。以释放度为指标，单因素考察确立了包衣工艺，采用Eudragit?NE 30D水分散体作为包衣材料，对抗粘剂、致孔剂、包衣增重以及热处理时间等影响因素进行了考察。对缓释微丸的释药机制进行探讨，其表明：以膜控为主的缓释药物模型用一级动力学方程解释较好。初步稳定性试验结果显示，Eudragit?NE30D包制的缓释微丸对高温、高湿不稳定，光照及加速试验稳定。以FCV普通片剂为参比制剂，对FCV缓释微丸进行了家犬体内药物动力学研究：采用HPLC法测定了FCV的代谢产物PCV的血药浓度，采用DAS（Drug And Statistics ver 2.0）统计软件进行拟合计算，求出药动学参数。自制缓释微丸和普通片的药动学参数tmax分别为4.80h和1.80h，Cmax分别为2.61μg·mL-1和4.50μg·mL-1，AUC0-t分别为25.34mg·h·L-1和26.77mg·h·L-1，MRT分别为9.85 h和4.96 h，相对生物利用度为94.66％。与普通片剂相比，FCV缓释微丸具有达峰时间晚、峰值低、血药浓度平稳的缓释特征。FCV缓释微丸的体外释药特性与体内吸收具有较好的相关性。