本实验通过单因素考察和正交设计试验,确定了采用“超声雾化法”制备ADR-MS的最佳制备工艺。通过对微球粒径大小、粒径跨度、微球浓度、微球药物含量及包封率测定等项目的考察,检测微球的性能。结果表明,所得微球粒径适合,分布均匀,性质稳定,载药量和包封率均比较适宜,该方法可大规模、连续生产载药白蛋白微球。以高效液相色谱法为检测方法,采用透析法和胰蛋白酶降解法考察ADR-MS的体外释药和体外降解性能,以累积释药百分率对时间作药物释放曲线图和以降解时间对交联剂浓度及固化时间做降解曲线图;采用气相色谱法建立了在ADR-MS制备过程中丙酮残留量的检测方法。结果表明,ADR-MS的体外释药性能良好,其缓释性明显优于阿霉素溶液;体外降解时间与交联剂浓度相关;制备的ADR-MS水洗二次丙酮含量远远低于检出限度(0.5%)。对ADR-MS的稳定性进行初步考察,包括影响因素试验(温度试验、光照试验)、加速试验和长期试验。主要考察微球的形态、流动性、载药量、累计释药百分率等指标,结果表明高温度和光照对微球形态和释药性能的影响比较大,其余考察项目均比较稳定,表明微球适宜在室温、避光的条件下可储存36.5个月。ADR-MS的动物体内试验部分,以高效液相色谱法为主要检测方法,设立微球组和对照组,大鼠尾静脉注射给药后,研究药物在大鼠体内的组织分布情况。结果表明,将药物制成适宜粒径的微球后能明显浓集于肝部,同时心脏组织的分布浓度比较低。