【摘 要】
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因手性药物两种对映体的药理学、毒理学及在生物体内代谢活性不同,使得生物体内常见的手性特征在制药行业引起了广泛的关注。2010年,相关部门统计结果显示十分之七的畅销处方药
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因手性药物两种对映体的药理学、毒理学及在生物体内代谢活性不同,使得生物体内常见的手性特征在制药行业引起了广泛的关注。2010年,相关部门统计结果显示十分之七的畅销处方药都是手性药物。生物大分子如蛋白、核酸等,因其特有的手性特征及无细胞毒性被广泛用于手性拆分过程中。本文旨在通过生物大分子作为手性选择剂联合超滤膜过程以及结晶纯化的方法来实现氧氟沙星对映体的富集。首先,通过圆二色光谱和荧光光谱研究牛血清白蛋白(BSA)、小牛胸腺DNA(ct-DNA)和鱼精DNA(fs-DNA)与手性氧氟沙星两种对映体的相互作用,发现BSA优先结合R-对映体,而ct-DNA优先结合S-对映体,但是fs-DNA并没有手性识别能力。其次,考察了pH值、手性选择剂浓度对手性拆分性能的影响,结果表明在pH9.0的条件下,以BSA作为手性选择剂时渗透液的对映体过量值(e.e.P)值为10%(S),而在pH5.0下,以小牛胸腺DNA作为手性选择剂时渗透液的e.e.P值为14%(R)。当BSA浓度为0.3mM时,ct-DNA碱基浓度为3mM时达到最佳拆分效果。然后,通过多级吸附对氧氟沙星对映体进行纯化,以BSA作为手性选择剂经过5级吸附后e.e.P为44%(S),而经ct-DNA的5级吸附后e.e.P可达85%(R)。最后,利用结晶的方法对氧氟沙星对映体富集溶液进行纯化,初始e.e.为44%(S)的对映体富集溶液可进一步纯化到95%(S)。本文还尝试将BSA固载在聚砜超滤膜上,衰减全反射红外结果表明BSA可成功接枝到聚砜膜表面。
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