【摘 要】
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目的:为了同时测定大鼠血浆中瑞香素（Daphnetin）及其8-O-甲基代谢产物:8-甲基瑞香素（Daphnetin-Me）,故而建立一种快速、灵敏、可靠的超高效、快速液相色谱-串联质谱（UFLC-MS/MS）检测方法,并应用该方法探究瑞香素灌胃给药后大鼠体内瑞香素及8-甲基瑞香素的药物代谢动力学。方法:取50μL大鼠血浆样品经沉淀蛋白、液-液萃取处理,加入3-氨基香豆素为内标,乙腈及含0.1%甲
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目的:为了同时测定大鼠血浆中瑞香素（Daphnetin）及其8-O-甲基代谢产物:8-甲基瑞香素（Daphnetin-Me）,故而建立一种快速、灵敏、可靠的超高效、快速液相色谱-串联质谱（UFLC-MS/MS）检测方法,并应用该方法探究瑞香素灌胃给药后大鼠体内瑞香素及8-甲基瑞香素的药物代谢动力学。方法:取50μL大鼠血浆样品经沉淀蛋白、液-液萃取处理,加入3-氨基香豆素为内标,乙腈及含0.1%甲酸的超纯水作为流动相,用Shim-pack C18色谱柱进行色谱分离,以采用多反应监测（MRM）、正离子检测模式的三重四极杆质谱仪检测包括瑞香素、8-甲基瑞香素、3-氨基香豆素（内标,IS）在内的三种分析物,其检测离子对分别为:瑞香素m/z 179.15→51.10;8-甲基瑞香素m/z193.30→150.05;3-氨基香豆素m/z 162.00→106.20。结果:该方法检测大鼠血浆中瑞香素及8-甲基瑞香素的线性范围为1-2000ng/ml;日内及日间精密度（RSD%）均≤8.29%,准确度（RME%）在±5.95%范围以内;本实验将该方法成功应用于大鼠瑞香素单剂量灌胃给药（20mg/kg）后的药物代谢动力学研究:瑞香素及8-甲基瑞香素达峰时间几乎相同,而与瑞香素相比,8-甲基瑞香素的浓度-时间曲线下面积（AUC）增加了2.1倍,这些结果将有助于进一步研究瑞香素和8-甲基瑞香素的药理机制、指导含有瑞香素的药物制剂的临床合理应用以及为瑞香素相关治疗药物的研发打下基础。结论:本实验建立并验证了一种快速、灵敏、可靠、重复性好的超快速液相色谱-串联质谱法（UFLC-MS/MS）,同时测定灌胃给药大鼠血浆中瑞香素及8-甲基瑞香素含量,并以该方法揭示了二者的药物代谢动力学特点。
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