丙型肝炎病毒(HepatitisCVirus，HCV)目前在世界范围内可能有1亿7千万人被感染，大多数感染者发展为慢性肝炎，并较快地发展到肝硬化和肝癌等终末期肝病，对人类健康危害极大。现今还未有明确疗效的药物，因此研究新的抗HCV药物有重要的意义和价值。HCVNS3-丝氨酸蛋白酶已经在生物化学上成功地表达，其复合物的晶体结构已经测定，是目前重要的抗HCV筛选靶酶之一。 本论文研究传统中药中对HCVNS3-丝氨酸蛋白酶有抑制活性的中药材，从中筛选出植物多酚类化合物。筛选了143种植物，并对7种植物进行了系统的活性跟踪、分离纯化。针对植物多酚类化合物的分离难度大、以往研究中被忽视的研究背景，系统探索并摸索出行之有效的植物化学分离方法。以活性跟踪为导向，分离纯化活性单体，进行提取、分离、结构鉴定、活性测定及计算机模拟。在实际应用中得到了成功地验证并取得很好的研究成果。本研究以各个阶段活性追踪为特色，将分子生物学、植物化学、药物化学与计算机模拟相结合，成功地取得国内外未见报道的6个高活性HCVNS3蛋白酶抑制剂纯化合物，1，2，6-三没食子酰β-D-吡喃葡萄糖(IC50为1.89μM)、1,2,3,6-四没食子酰β-D-吡喃葡萄糖(IC50为0.75μM)、1,2,3,4,6-五没食子酰β-D-吡喃葡萄糖(1.60μM)、1,3,6-三没食子β-D-吡喃酰葡萄糖(IC50为0.19μM)、诃黎勒酸(IC50为0.51μM)、HE54C1(IC50为5.8μM)，其中1，3，6-三没食子酰β-D-吡喃葡萄糖-IC50为0.19μM的活性，是迄今为止已报导的来源于天然产物的HCVNS3的蛋白酶抑制剂(国外2003年报导来源于天然产物的化合物中最高活性HCVNS3的蛋白酶抑制剂0.3μM)，1,2,3,6-四没食子酰β-D-吡喃葡萄糖-IC50为0.75μM与诃黎勒酸-IC50为0.51μM活性和报导的0.3μM在同一数量级(已专利申请1项)。以及国内外未见报道高活性的抗HIV化合物2个(准备专利申请)，高活性的抗Sars病毒化合物1个(1，2，3，6-四没食子酰β-D-吡喃葡萄糖，EC50为2.86μM)(已专利申请1项)。 本文共分八章，各章主要内容如下：第一章绪论：综述了立题思想、抗丙型肝炎药物研究、对具有酶抑制活性的植物多酚进行系统的研究，包括其结构特征、分离制备方法及技术、结构鉴定、作用方式、生理活性、药物开发前景等。 第二章研究传统中药中对HCVNS3-丝氨酸蛋白酶有抑制活性的药材，根据传统中药具有的药用背景(抗菌、抗肿瘤、抗肝炎、抗病毒)，现代医药的研究背景(文献报道成分、药理活性等)中选取药材，根据实验条件筛选一百多种中药的中药醇提取浸膏的抑制作用实验，筛选出具有抑制活性的中药材18种。 第三章对传统中药五倍子中多酚类化合物进行活性追踪、分离纯化活性单体，进行提取、分离、结构鉴定及活性测定。成功地取得国内外未见报道的3个高活性HCVNS3蛋白酶抑制剂的纯化合物，高活性的抗Sars病毒化合物1个(已专利申请2项)。 第四章对传统中药诃子中多酚类化合物进行活性追踪、分离纯化活性单体，进行提取、分离、结构鉴定及活性测定。成功地取得国内外未见报道的2个高活性HCVNS3蛋白酶抑制剂的纯化合物。 第五章对传统中药核桃中多酚类化合物进行活性追踪、分离纯化活性单体，进行提取、分离、结构鉴定及活性测定。 第六章对传统中药石榴皮中多酚类化合物进行活性追踪、分离纯化活性单体，进行提取、分离、结构鉴定及活性测定。 第七章对传统中药地榆中多酚类化合物进行活性追踪、分离纯化活性单体，进行提取、分离、结构鉴定及活性测定。 第八章贯叶连翘中高活性化合物金丝桃素等的分离纯化、鉴定。建立了新的纯化路线和纯化方法、工艺。获得高活性的抗HIV化合物2个(准备专利申请)。