本论文的工作主要对有机催化下，甲基酮类底物对含三氟甲基的环状酮亚胺，三氟甲基酮酸酯，邻氨基三氟苯乙酮底物的加成反应进行了一些研究，利用反应合成了一系列含三氟甲基的手性季碳化合物，并将反应应用于非核苷类逆转录酶抑制剂DPC083的合成当中，提出了一条非常新颖的合成路线。包括以下内容：　　 第一章：有机小分子催化下甲基酮对环状三氟甲基酮亚胺的不对称加成反应研究。并利用反应合成非核苷类逆转录酶抑制剂DPC083.实现了第一例在有机小分子催化作用下，通过烯胺过渡态，甲基酮底物对环状三氟甲基酮亚胺底物的直接Mannich类不对称加成反应。使用商业化的二胺化合物作为催化剂，利用我们自己发展的体系，反应能以优秀的产率(95％)，良好的对映选择性(ee：70-80％)构建关键的含三氟甲基季碳手性中心。然后利用产物的自身手性识别(self discrimination of enantiomers)，经过简单的一次重结晶操作，得到了手性纯(ee＞99.9％)的可用于合成非核苷类逆转录酶抑制剂DPC083的关键中间体。然后通过简单的还原，脱水等步骤，成功合成了DPC083。通过反应，我们合成了一系列与DPC083结构近似的衍生物，并进行了一系列生理活性的测试。针对HIV逆转录酶，这一系列的化合物表现出了一定的抑制活性。　　 第二章：有机小分子催化下甲基酮对邻氨基三氟苯乙酮的加成形成4-三氟甲基喹啉环类化合物的反应研究.实现了在有机小分子催化作用下，通过烯胺过渡态，甲基酮底物对邻氨基三氟苯乙酮类底物进行加成，然后分子内脱水关环，形成4-三氟甲基喹啉环类化合物的反应。通过该反应，我们以很好的收率得到了一系列4-三氟甲基喹啉环类化合物的衍生物。　　 第三章：有机小分子催化下甲基酮对三氟丙酮酸酯的加成反应研究实现了在有机小分子催化作用下，通过烯胺过渡态，甲基酮底物对三氟丙酮酸酯底物的直接aldol加成反应.反应能以很好的收率得到对应的加成产物，但我们尝试了一系列的条件，也只当底物为4-甲基-2-戊酮或异丙基甲基酮时实现了很低的对映选择性(20-30％)。