目的:测定芦荟大黄素（Aloe Emodin,AE）对人肺腺癌细胞株A549及A549/DDP的细胞毒性,确定芦荟大黄素的无细胞毒性浓度;检测此浓度的芦荟大黄素能否逆转A549/DDP株细胞对顺铂的耐药性,并初步探讨其可能的机制。方法:1、取对数生长期A549、A549/DDP细胞,设立芦荟大黄素组:浓度为2.5μg·mL^-1、5μg·mL^-1、10μg·mL^-1、15μg·mL^-1、20μg·mL^-1;阴性对照组:加培养液;溶剂对照组:0.1%二甲基（Diaminobenzidine,DMSO）和空白对照组:不加细胞。用MTT法检测芦荟大黄素对A549及A549/DDP细胞作用24 h、48 h、72 h的细胞毒作用,确定芦荟大黄素作用48 h无细胞毒性浓度。2、用顺铂(浓度为:0.125μg·mL^-1、0.25μg·mL^-1、0.5μg·mL^-1、1.0μg·mL^-1、2.0μg·mL^-1、4.0μg·mL^-1、8.0μg·mL^-1、16μg·mL^-1、24μg·mL^-1、32μg·mL^-1)分别处理A549、A549/DDP细胞48 h,MTT法检测抑制效应,并求出A549/DDP对DDP耐药倍数。3、MTT法检测无细胞毒性浓度芦荟大黄素与顺铂(浓度为:0.125μg·mL^-1、0.25μg·mL^-1、0.5μg·mL^-1、1.0μg·mL^-1、2.0μg·mL^-1、4.0μg·mL^-1、8.0μg·mL^-1、16μg·mL^-1、24μg·mL^-1、32μg·mL^-1)联用对A549/DDP的抑制效应,求出芦荟大黄素对A549/DDP耐药逆转倍数。4、无细胞毒性浓度的芦荟大黄素对A549/DDP株细胞生长曲线及倍增时间的影响。5、电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）法测定A549和A549/DDP细胞内顺铂浓度,初步探讨芦荟大黄素逆转多药耐药可能的作用机理。结果:1、MTT比色法结果显示:AE可明显抑制体外培养的A549株和A549/DDP株细胞的增殖,且抑制程度随芦荟大黄素作用时间和浓度的增加而增加,呈一定的时间、剂量(2.5-20μg·mL^-1)依赖性,表明AE本身有细胞毒性作用,能抑制肺腺癌细胞的增殖;低于或等于5μg·mL^-1的AE作用48 h对A549和A549/DDP两株细胞均无明显毒性（IR＜10%）,将5μg·mL^-1确定为AE的无细胞毒性浓度。2、A549细胞的IC₅₀为1.344μg·mL^-1,A549/DDP细胞的IC₅₀为16.81μg·mL^-1,A549/DDP耐药倍数为12.51倍;无细胞毒浓度(5μg·mL^-1)AE与DDP合用时,A549/DDP细胞的IC₅₀降为5.86μg·mL^-1,逆转倍数为2.87,说明AE增强了DDP对A549/DDP株细胞的杀伤作用,即与DDP合用时,能恢复DDP对A549/DDP细胞的敏感性,表明AE具有化疗增敏作用,与细胞计数绘制生长曲线结果相一致。3、电感偶合等离子质谱法结果显示:无细胞毒浓度(5μg·mL^-1)AE与4μg·mL^-1DDP合用后,能显著增加A549/DDP株细胞内DDP的积累,而未见显著增加A549细胞内DDP的积累。结论:1、AE对A549株和A549/DDP株细胞的生长有明显的抑制作用,且随AE浓度及作用时间的增加而增加,生长抑制率呈药物浓度-时间依赖方式。表明AE本身对两株细胞有增殖抑制作用。2、5μg·mL^-1为AE的无细胞毒性浓度。此浓度的AE能明显增强DDP对人肺腺癌细胞耐药株A549/DDP增殖抑制作用,表明AE有部分逆转A549/DDP细胞耐顺铂的作用。3、5μg·mL^-1AE能明显增加A549/DDP细胞内DDP的含量,而未明显增加A549细胞内DDP浓度,表明其逆转耐药的作用,与增加细胞内药物浓度有关。