C11,C12-取代环氨基甲酸酯红霉素衍生物的设计、合成和抗菌活性研究

来源 :中国药科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:anqir621
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
近年来,红霉素结构修饰的主要目的是克服耐药性,C-3位氧化成酮羰基,11,12-位环合成氨基甲酸酯修饰的衍生物,又称为酮内酯(ketolides),是研究热点之一.该论文综述了近年来大环内酯类抗生素的研究,讨论了其构效关系.在此研究的基础上以克拉霉素为先导物设计并合成了ketolides类衍生物8个,未脱糖11,12-位氨基甲酸酯化合物3个.该论文对ketolides的合成路线进行优化改进.所合成的化合物及中间体均通过红外光谱、质谱以及核磁共振氢谱的确证.体外抑菌筛选实验表明,化合物Ⅳ和Ⅵ活性较好,对芏兰氏阳性菌的MIC低于1μg/ml,对革兰氏阴性菌和真菌也有一定活性.
其他文献
伊犁贝母为百合科贝母属植物,其鳞茎入药,具有清热润肺、化痰止咳之功效,被收载于中国药典"伊贝"项下.由于伊犁贝母产量高、生物碱的含量在同类贝母中相对较高、抗病力强和药
联合国教科文组织终身学习研究所主编、上海终身教育研究院组织翻译的《成人学习和教育全球报告(三)》,于2019年8月由华东师范大学出版社出版.该报告对联合国教科文组织1 39
在日常的维修工作中,维修笔记对故障的分类、工作原理的梳理和车型特征的把握都有着不可低估的作用。此外,它对于维修人员技术水平的提高也大有益处。在这里我们对一汽一大众车系的维修笔记进行整理刊登,内容涉及发动机、变速器、底盘、电器和空调等,车型涉及該品牌中的大部分系列。希望对广大维修人员能有所启发,同时我们也鼓励更多品牌车型的维修人员刊登自己的维修笔记,以丰富技术交流的平台。  故障29  关键词:高压
期刊
摘 要: 本文对案例教学法的起源、特点进行了总结,对生态学案例教学的原则及主要步骤等进行了分析。生态学案例教学的原则包括:学生作为课堂的主体原则,选择典型案例原则和在案例分析中采用启发原则等;生态学案例教学的步骤包括案例分析前的准备,课堂上的分组讨论和报告、总结和评价等。这些方面是教师在构建生态学案例教学方法中应该注意和了解的主要方面,要加以重视,以为生态学案例教学活动提供参考,促进生态学教学获得
摘 要: 当前,中职德育课堂教学普遍存在的困境是:课堂教学效果差。只有深入了解影响中职德育课有效教学的因素,并清晰准确定位教师的角色,才能发挥教师的作用,走出德育课堂困境,真正让学生参与到教学活动过程中,提高中职德育课教学的实效性。  关键词: 中职德育课有效教学 教师角色定位 作用发挥  “有效教学”是指教师遵循教学活动客观规律,以尽可能少的时间、精力和物力投入,取得尽可能好的教学效果,从而实现
摘 要: 宽容教育是尊重和耐心,是包容中的促进,是承认人性美、未来更美好的理念。广大教育工作者要倡导、实施宽容教育,用宽容的思想、方法对待、教育每一位学生。  关键词: 宽容教育 中学教学管理 内涵 意义 实施途径  新时期的中学生素质教育要求培养出具有创新精神、创新思维的人才,实现学生个性的全面发展,充分挖掘学生的内在潜质,广大教育工作者要倡导、实施宽容教育。用宽容的思想、方法对待、教育每一位学
目的:揭示苦参碱抗心律失常的作用靶点.方法:应用全细胞膜片钳技术观察苦参碱对豚鼠和大鼠单个心室肌细胞跨膜离子电流的作用;苦参碱对哇巴因和乌头碱诱发细胞水平心律失常的
摘 要: 渗透式教育是“随风潜入夜,润物细无声”的教育,它较符合当代大学生的心理特点,可以弥补其他教育形式,尤其是灌输式教育的不足,对于增强教育效果具有重要作用。作者根据自身的实践体会,探索渗透式教育在礼仪课课堂教学中的应用,就如何把握好渗透式教育,使专业知识和素质教育二者相互促进提出了自己的看法。  关键词: 高职高专教育 礼仪课教学 渗透式教育  高职高专教育的根本任务是培养生产、建设、管理和
慢性阻塞性肺疾病(COPD)以持续性气流受限为主要特征,发病率高,带病生存时间长,对患者生活质量造成严重rn影响[1].rnCOPD患者常因各种诱因导致病情反复,临床症状如咳嗽、咳痰
摘 要: 学生评价是学校教育评价的核心,是对学生学习进展与行为变化的评价。它的根本目的是促进学生生动、活泼、主动地发展,帮助学生认识自我,树立自信。长期以来,由于受“应试教育”的影响,我国学生评价基本沿用了终结性评价模式。这种评价模式过于强调评价的终结性功能和选拔功能,极大地挫伤了学生学习的积极性、主动性和创造性,严重影响了素质教育的实施,偏离了我国的教育方针。从某种意义上讲,我国小学教育中传统的