甘油单油酸酯/水立方液晶体系作为药物载体体系的研究

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一定浓度的两亲性脂质在水中会自发形成热力学稳定的脂质双层,然后再重组形成具有各种形状和结构的立方液晶体系。这种立方液晶具有独特的内部双水道结构,它能够缓慢的释放出包封的药物,并且具有靶向性、生物亲和性和可生物降解等优点,因此脂质立方液晶能够成作为一种优良的药物载体。该类立方液晶的内部结构是三维延伸的,属于双连续的网络结构,在充分溶胀情况下,水道的直径约5nm,双层膜的厚度大约是3.5nm,粘度和膜强度都很大,这些都有利于脂质立方液晶包结药物,提高药物的稳定性,并最终达到在体内缓慢释放药物的目的。 在脂质立方液晶中添加蔗糖可以改变体系的相态,降低体系的粘度,这样就能够改进脂质立方液晶作为药物载体粘度过大的缺点,为其实现多途径给药创造了条件。蔗糖间接作用在脂质与水的界面(Hofmeister效应),减少界面水的含量,从而使脂质分子的平均截面积变小,有利于体系向反相六角状液晶转变。含1%蔗糖的立方液晶体系模量值最大,在频率较小时损耗模量大于储能模量,粘性较为突出,随频率的增加储能模量超过了损耗模量,这时体系的弹性性质更突出。当体系中蔗糖含量为10%时,模量值最低,并且其粘性性质始终强于弹性性质,说明体系处于中间态,其内部结构尚未形成完美的六角状液晶。其它体系的储能模量在整个振荡频率范围内都大于损耗模量。根据体系流变性质的变化和偏光显微镜照片,得出随着蔗糖含量的增加,MO/水体系发生了由反相立方液晶到反相六角状液晶的相转变。蔗糖与MO分子通过氢键相互作用,减弱了两亲分子间的静电斥力。当蔗糖含量增加到一临界值时,体系的立方结构被破坏,继续增加蔗糖的含量,体系就会形成新的反相六角状液晶。 利用小角X光散射进一步研究了蔗糖对MO和水质量比为7:3时的立方液晶体系内部结构的影响,发现20℃时,30wt%水含量的MO/水体系形成了Ia3d的晶型(CG),而蔗糖/MO/水体系的内部结构随蔗糖含量的上升而发生了转变,蔗糖含量5wt%时体系发生了立方液晶内部的相转变,由Ia3d晶型转变为Pn3m,而当蔗糖含量上升到10wt%后,体系由Pn3m的立方液晶转变为反相六角状液晶H11。另外,通过体系的晶格常数的变化计算得出Ia3d晶格的临界堆积参数大约为1.2左右,而Pn3m晶格的临界堆积参数约为1.3,反相六角状液晶的临界堆积
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