癌症作为全球范围内死亡率最高的疾病之一,它的早发现、早治疗子已经成为现阶段内迫切需要实现的目标。目前,临床使用的肿瘤成像技术包括核磁共振成像(MRI)、X射线计算机断层扫描成像(CT)、光声成像(PAI)、超声成像(US)、荧光活体成像等,但由于单一的成像方式具有一定的局限性,而且由于肿瘤本身的复杂性、异质性和多样性很难实现其准确诊断,因此多种成像技术的整合成为研究的趋势,主要是通过多种信息的相互补充与交叉验证来实现癌症的快速确诊。另外,传统的癌症治疗手段有化疗、放疗和手术,随着在临床上的实践,它们的局限也随之显现。近年来,随着纳米技术的快速发展,已经开发了一些新型的治疗技术,例如光动力学疗法(PDT)和光热疗法(PTT),它们使用近红外光而产生细胞毒性物质ROS(reactive oxygen species)或者增高局部温度以损坏癌细胞中生物分子(蛋白质、核酸等)的结构,从而影响癌细胞的正常运作,最终诱导癌细胞死亡,实现癌症治疗的目的,由于它们具有非侵入性、治疗过程迅速、细胞杀伤效果好、可重复操作等优点,PDT和PTT受到广泛关注,并被大量研究。然而,使用单一的治疗方法并不能够完全地治愈肿瘤,为了提高治疗效果,纳米药物已从单一疗法逐渐转为协同疗法,利用多种疗法之间的协同增强作用达到更好的治疗效果(1+1>2)。基于以上的研究背景,本论文将设计合成多模态诊断剂、协同治疗剂和集诊断剂与治疗剂为一体的纳米体系用于体外抗肿瘤的研究,目的在于开发高效的诊断剂与治疗剂对肿瘤进行准确诊断和完全治愈,全文共分为四章。第一章是绪论部分,简要介绍了目前的癌症诊断与治疗技术及其存在的主要问题,以及一些新型纳米材料在癌症诊断与治疗技术中的应用:同时,介绍了诊疗一体化策略以及在抗肿瘤方面的进展:最后阐述了本课题的选题目的和意义。第二章设计了基于Gd3+和Fe3O4纳米粒子的T1/T2双模式MRI诊断剂。体外实验发现可以实现两种造影模式的同时成像,且两种成像效果相互促进提高了图像的分辨率。利用二乙烯三胺五乙酸酐(DTPAA)配位Gd3+,再通过酰胺反应连接聚乙二醇(PEG)功能化的Fe304纳米颗粒,最后再连接靶向肝脏的分子胆酸,合成最后产物Gd:CA-DTPA-PEG-DIB-Fe3O4纳米杂化材料,旨在合成靶向肝脏的T1/T2双模式MRI诊断剂,用于准确地诊断肝脏相关的疾病。第三章设计了靶向线粒体的光学治疗剂,旨在通过靶向线粒体的方式进一步提高光学治疗效率,实现癌症的彻底治愈。本部分利用聚多巴胺(PDA)良好的物理化学性质,在其表面负载叶酸修饰的光敏剂(TCPP-PEG-FA)实现自产氧的PDT过程,同时,利用卟啉的红色荧光,可视化追踪纳米药物在小鼠体内的分布;另外,利用卟啉的羧基,通过酰胺反应连接上带有氨基且异硫氰酸荧光素功能化的靶向线粒体的多肽(FITC-MitP),得到最终产物 PDA@Pt-TCPP-PEG-FA-MitP(PTPF-MitP)。第四章设计了靶向性的诊疗剂,旨在实现诊断与治疗一体化,可以在诊断癌症的同时原位地治疗肿瘤。本部分也是在PDA的表面利用π-π堆积和静电作用,吸附上了抗癌药物阿霉素(DOX),同时利用PDA的弱还原性质,将KMnO4还原为MnO2,再通过配位作用包裹上叶酸功能化的牛血清白蛋白(BSA-FA)来提高纳米材料的生物相容性,最后得到靶向性的诊断与治疗一体化的纳米药物(PDA-DOX@MnO2-BSA-FA)。