癌症因其高发病率和高死亡率,在世界范围内仍然是严重威胁人类健康的疾病。目前,癌症的治疗主要依靠传统方法（如手术、化疗、放疗）和一些新兴的方法（如免疫疗法）。广泛的临床实践表明单一疗法通常不能达到理想的癌症治疗效果,尤其是化疗,由于小分子化疗药物特异性分布较差、副作用大、水溶性差等诸多缺点,使其在临床使用具有很多局限性。而联合疗法采用的是双管甚至是多管齐下的策略,已被证明是一种科学合理、临床有效的癌症治疗方案。为了解决化疗药物面临的一些问题,并进一步优化联合治疗的效果,我们制备了两种可以在成像引导下实施化疗-光热联合癌症治疗的自组装纳米颗粒。同时这种自组装策略有希望应用于其他联合抗癌型多功能纳米药物的制备:（1）β-环糊精具有独特的空腔结构,外缘亲水而内腔疏水,并具有良好的生物相容性,被广泛用于医药行业。我们将顺铂氧化为Pt（Ⅳ）,通过化学键与β-环糊精偶联在一起,得到了顺铂前药（CD-Pt）。在水溶液中,以β-环糊精与金刚烷之间主客体相互作用为基础,通过自组装的方式,修饰了疏水链的金刚烷与CD-Pt和疏水性光敏小分子IR780形成了水溶性纳米颗粒,即CD-Pt-IR780 NPs。通过透射电镜、马尔文粒度仪、紫外-可见分光光度计、荧光分光光度计对纳米颗粒的粒径,光学性质进行了表征,纳米颗粒粒径均一、分散性好,且具有稳定的荧光性质。经过测试,纳米颗粒具有很好的光热性质,并且MTT实验表明,在骨肉瘤143B细胞中,其光热性质依然能稳定发挥作用,与顺铂联用,有很好的抗癌效果。经过荧光光谱仪、荧光倒置显微镜、流式细胞仪的表征,纳米颗粒具有良好的光动力效果,可以产生一定的抗癌效果。纳米颗粒具有荧光成像能力,通过荧光成像可以实时监测纳米颗粒对肿瘤的靶向情况,并对光热治疗的最佳时间做出指导。纳米颗粒可以有效降低顺铂的毒副作用,并且其介导的化疗-光热疗法对骨肉瘤产生了极大的杀伤力,对荷瘤小鼠产生的治疗效果,远大于顺铂的单一化疗。综上所述,我们提供了一种简单高效的超分子自组装策略,并制备了对癌症具有化疗—光热联合治疗效果的纳米颗粒。（2）聚多巴胺纳米颗粒（PDA NPs）,作为一种生物相容性非常不错的生物材料,同时具有良好的光热转换效率,且表面可修饰性很强,被广泛用于各种联合疗法型纳米颗粒的研发。在这项研究中,我们首先制备了聚多巴胺纳米颗粒,顺铂前药（CD-Pt）通过β-环糊精（β-CD）与金刚烷基之间的主客体超分子自组装,负载到聚多巴胺纳米粒（PDA NPs）上,成功将光热疗法（PTT）和化疗两种癌症治疗方式整合到设计的纳米平台（PDA-Pt NPs）中,以赋予其组合抗癌能力。充分验证了PDA-Pt纳米颗粒优异的光热性能和顺铂的氧化还原响应释放行为。此外,PDA-Pt纳米颗粒显示出光声成像能力,可以实时监测纳米颗粒在肿瘤部位的积聚,并有助于在最佳治疗窗口进行成像引导的PTT。最终,PDA-Pt纳米颗粒介导的联合化疗-光热疗法在体外对骨肉瘤143B细胞显示出很强的抗癌活性,并在体内完全消融了皮下移植瘤。综上所述,本研究提供了一种创新、简便的超分子自组装策略,可用于制备高效联合抗癌治疗的多功能纳米抗癌药物,并可进一步启发其他组合纳米治疗药物的发展。