【摘 要】
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良性前列腺增生是常见的、多发性的男性老年病之一。由于前列腺增生使尿道狭窄引起排尿障碍，因此良性前列腺增生是老年男性尿急、尿频和排尿困难的主要原因。随着社会的老龄化
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良性前列腺增生是常见的、多发性的男性老年病之一。由于前列腺增生使尿道狭窄引起排尿障碍，因此良性前列腺增生是老年男性尿急、尿频和排尿困难的主要原因。随着社会的老龄化日趋明显，对其治疗已引起社会的广泛关注。 盐酸坦洛新是由日本山之内公司研究开发的治疗良性前列腺增生的强α1A-肾上腺素能受体拮抗剂，其特点为长效、选择性高、副作用低。1993年在日本上市，商品名Harnal。 文献报道了多条盐酸坦洛新的合成路线，本文通过理论分析和实践尝试，经11步反应（和2步侧链反应）制得目标化合物，总收率达2.2％。其结构经红外、紫外、核磁共振氢谱、质谱等图谱确证。 本文先后考察了7个中间体（TH-1，TH-2，TH-3，TH-4，（R）-TH-5，（R）-TH-6，（R）-1）的合成方法和实验条件，确定了较佳反应条件、提高了收率；改进了重要中间体1-（对-甲氧基苯基）-2-丙胺的合成工艺。 本文还重点做了1-（对-甲氧基苯基）-2-丙胺混旋体的拆分工作，以右旋酒石酸为拆分剂，多次重复成盐、重结晶、碱解，最终得左旋1-（对-甲氧基苯基）-2-丙胺。
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