在过去的二十多年里,随着纳米科学技术的发展和进步,功能性纳米材料的发展突飞猛进,在生物医用领域发挥了前所未有的作用。富勒烯及其衍生物自发现以来,由于其独特的性质和潜在的应用前景,一直都是研究的热点,在药物输运、生物成像以及光动力学治疗等众多领域表现出潜在的应用价值。基于此,本文对富勒烯进行表面亲水性修饰后,通过测定其对自由基的清除能力和抗脂质过氧化作用,对水溶性富勒烯纳米粒子抗氧化活性进行了研究;以水溶性富勒烯纳米粒子为载体,负载具有抗氧化和抗肿瘤作用的药物姜黄素（CUR）,构建了一种新型肿瘤靶向给药系统,实现了对水溶性富勒烯纳米粒子的靶向修饰和疏水性药物的高效负载。本论文开展的主要研究内容及其结果如下:（1）将水溶性小分子三缩四乙二醇（TEG）与富勒烯自组装成水溶性富勒烯纳米粒子C₆₀-TEGs,并采用改进的DPPH法测定了其抗氧化能力,结果表明,1 mg不同类型的水溶性富勒烯纳米粒子分别可吸收大约4 mg DPPH自由基,说明水溶性富勒烯纳米粒子对DPPH自由基具有清除作用,是性能较好的自由基清除剂;以AAPH自由基（一种偶氮类化合物）作为过氧自由基的来源,Sodium Fluorescein为荧光指示剂,Trolox（维生素E水溶性类似物）作为定量标准,采用ORAC法测定了水溶性富勒烯纳米粒子氧自由基清除能力,实验结果计算出水溶性富勒烯纳米粒子的ORAC值约为vitamin C的23倍,具有良好的抗氧化性能。（2）采用薄膜分散法将抗氧化药物姜黄素（CUR）负载于C₆₀-TEGs纳米粒子上,得到CUR/C₆₀-TEGs抗氧化药物纳米载药体系,其包封率最高可达93.5%,最大吸附CUR的量为6.25%。通过研究CUR/C₆₀-TEGs纳米载药体系对FeCl₂和抗坏血酸诱导的大鼠肝脏匀浆中脂质过氧化的抑制作用,来评估CUR/C₆₀-TEGs纳米载药体系的抗脂质过氧化活性,结果表明CUR/C₆₀-TEGs纳米粒子与单用姜黄素溶于DMSO溶液相比,抗脂质过氧化作用明显加强,是由于富勒烯纳米粒子C₆₀-TEGs同时也具备清除羟基自由基的能力。最后将CUR/C₆₀-TEGs纳米粒子与人肝癌细胞HepG-2共培养,研究其细胞毒性,实验结果表明载药纳米粒子与人肝癌细胞HepG-2培养48 h后,细胞抑制率最高可达到87.5%,表明CUR/C₆₀-TEGs纳米粒子能有效抑制肝癌细胞细胞的增殖,显著提高了CUR的抗肝细胞瘤活性（P<0.05）,而没有进行药物负载的富勒烯纳米粒子C₆₀-TEGs几乎不会对细胞造成损伤,具有良好的生物相容性。（3）以水溶性富勒烯纳米粒子C₆₀-TEGs为载体,通过连接亲水性嵌段聚合物（H₂N-PEG-NH₂）将靶向小分子叶酸（FA）共价修饰于C₆₀-TEGs纳米粒子表面,构建了C₆₀-TEGs-PEG-FA肿瘤靶向载体,并对其结构进行了表征。进一步将CUR通过物理吸附作用负载于C₆₀-TEGs-PEG-FA纳米粒子上,构建了CUR/C₆₀-TEGs-PEG-FA靶向纳米给药系统,透射电镜（TEM）和动态光散射（DLS）结果显示其平均粒径为95±1.8 nm,粒径大小分布均匀。体外释药实验结果显示,CUR/C₆₀-TEGs-PEG-FA纳米给药系统在释放药物24 h过后,其释药曲线变得平缓,表明该靶向纳米给药系统具有明显的缓释作用。体外细胞实验釆用CCK-8法研究了靶向纳米粒子的抗肿瘤细胞增殖作用,结果表明,CUR/C₆₀-TEGs-PEG-FA能有效靶向于FR高度表达的人口腔表皮癌KB细胞,相较于非靶向组CUR/C₆₀-TEGs对癌细胞的生长和增殖具有更加明显的抑制作用。综上所述,本论文利用水溶性富勒烯纳米粒子良好的抗氧化性能,构建了一种新型抗氧化药物纳米给药系统,实验结果表明其能够提高水难溶性抗氧化药物的生物利用度和抗氧化活性。随后以靶向修饰后的水溶性富勒烯纳米粒子为载体,构建了一种新型肿瘤靶向给药系统,实验结果表明该靶向载体具有良好的生物相容性、载药性能及靶向性,在肿瘤的靶向治疗方面具有良好的应用前景。