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铁冬青(Ilexrotunda Thunb.)为冬青科冬青属常绿乔木,树皮药用,中药名“救必应”,为我国南方地区民间惯用草药。其味苦、性寒,有清热解毒、凉血止血、消炎、止痛、祛风利湿等功效。化学成分研究报道铁冬青主要含三萜及其皂苷类、其次为酚苷类等化合物,其中三萜皂苷类化合物也是铁冬青的是主要的活性成分。现代药理研究表明其有心血管和抗菌抗炎方面的药理作用,临床常用于治疗各种感染性疾病和心血管疾病。本课题在前期研究的基础上,进一步研究了铁冬青的化学成分,并选择具有代表性的化学成分进行了体外代谢转化研究,以期进一步明确铁冬青化学成分类型及初步探究其体外转化代谢特征和规律,为深入挖掘铁冬青的药用价值提供基础研究资料。本研究综合运用大孔树脂、硅胶、反相硅胶、半制备液相等色谱分离方法对铁冬青药材甲醇提取物的正丁醇萃取部位进行化学成分分离,从中分离得到11个化合物,分别鉴定为:3-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1-→2)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-y9-D-arabinopyranosyl]-3β,19α-dihydroxyurs-12-en-28-oic-O-β-D-glucopyranosy 1 ester(1),3-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-arabinopyranosyl]-3β,19α-dihydroxyurs-12-en-28-oic-O-β-D-glucopyranosyl ester(2),ilexoside K(3),3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-xylopyranosyl siaresinolic acid 28-O-β-D-glucopyra-noside(4),ilexoside O(5),ilexpublesnin E(6),3β-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl-19-hydroxyl-20α-urs-12-en-28-oic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl ester(7),19α,23-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid 3β-O-[β-D-glucuronopyranoside-6-O-meth-ylester]-28-O-β-D-glucopyranosyl ester(8),oblonganoside I(9),3-O-[β-D-glucopyran-osyl-(1→2)-β-D-xylopyranosyl]-3β,19α-dihydroxyurs-12-en-28-oic-O-β-D-glucopranos-ylester(10),ChikusetsusaponinVmethylester(11)。都为三萜皂苷,其中有 4 个为新化合物(1,2,4,10),化合物3、5-9、11均为首次从该植物中分离得到。针对铁冬青主要化学成分与活性成分,本研究利用已分离得到的5个单体化合物进行大鼠肠道菌体外代谢转化研究。研究发现长梗冬青苷经肠道菌的体外代谢后,培养液中可检测到2个化合物,其中一个为原型物长梗冬青苷,另外一个为其苷元铁冬青酸;紫丁香苷在肠道菌体外代谢研究中发现3个化合物,其中一个为原型物,另外2个为其代谢产物,通过液质检测分析确定其中一个为其苷元芥子醇,通过大量的体外代谢,从培养液中分离纯化获得另一个代谢产物的结晶,并鉴定其为右旋丁香树脂酚;苦丁冬青苷H在肠内菌体外代谢研究中发现3个化合物,其中一个为原型物,另外2个为其代谢产物,代谢转化缓慢;3-O-β-glucopyranosyl-(1-2)-α-L-arabinopyranosyl-20(R)-19α-hydroxyurs-12-en-28-oic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl ester在肠内菌培养液中检测到4个化合物,其中一个为原型物,代谢48 h后,3-O-β-D-glucopyranosyl-(1-2)-α-L-arabinopyranosyl-20(R)-19α-hydroxyurs-12-en-28-oic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl ester基本转化为其他3个代谢产物;3-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-arabinopyranosyl]-3β,19α-dihydroxyurs-1 2-en-28-oic-O-β-D-glucopyranosy l ester 在肠内菌培养液中检测到4个化合物,其中一个为原型物,代谢产物3个,前12 h代谢速度极为缓慢,12-24 h内迅速代谢,主要转化成一个较为明显的代谢产物。这些结果表明,肠内菌在铁冬青主要成分的代谢过程中起到了重要作用。