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第一部分猪牙皂总皂苷的提取工艺和质量标准研究 猪牙皂为豆科皂荚属植物皂荚(Gleditsia sinensis Lam.)的干燥不育果实.传统功效为祛痰开窍,散结消肿,一般多用于治疗中风痰阻,关窍不适,外治痈肿,此外还可用于抗菌、杀虫、治疗癣疥及痛肿等.近年来国内外均有文献报道猪牙皂皂苷具有抑制肿瘤细胞活性的作用.我们对猪牙皂进行的细胞筛选实验也显示猪牙皂中所含的多种三萜皂苷类化合物具有较显著的诱导肿瘤细胞凋亡的活性,因此我们对猪牙皂进行了总皂苷制备工艺及质量标准研究,最后选择出了最佳的猪牙皂总皂苷提取工艺路线,并进一步对猪牙皂总皂苷的提取工艺进行了方法考察及改进.本实验对猪牙皂总皂苷的含量测定进行了不同测定方法之间的比较,最后选择出了最佳的总皂苷含量测定方法,同时实验还对猪牙皂总皂苷中相关单体成分进行了含量测定及方法学考察,并制定出了总皂苷及相关单体成分的质量控制标准.本实验还对猪牙皂总皂苷及相关单体皂苷进行了分离提取及纯化,并对其中的相关有效单体进行了含量测定,为后续的药理研究及新药研制提供了一定的基础.第二部分 千斤拔化学成分研究大叶千斤拔为豆科(Leguminosae)千斤拔属(Flemingia Roxb.exBenth.)植物大叶千斤拔Flemingia macrophylla Kuntze ex Prain的干燥根,广泛分布于我国云南,贵州,四川,广东,广西等省.其主要功效为:舒筋活络、强筋壮骨,可用于风湿骨痛、腰肌劳损、跌打损伤及慢性肾炎的治疗.由于有关大叶千斤拔的化学万分及药理活性研究报道较少,故此我们对大叶千斤拔进行了系统的化学成分研究及活性初步筛选试验.本实验主要对大叶千斤拔进行了模特化学成分研究,利用我种吸附材料和分离方法对大叶千斤拔进行了提取分离,从大叶千斤拔根的95﹪乙醇提取物中共分得21个化合物,用光谱分析及化学方法共鉴定了12个化合物,他们是:5,6,3,4-四羟基-7-甲氧基黄酮;5-羟基-7,3-二甲氧基黄酮-4-葡萄糖苷;5,7-二羟基-3-1甲氧基黄酮-4-葡萄糖苷;5-羟基-7,4-二甲氧基黄酮;5,4-二羟基异黄酮-7-葡萄糖苷;5,7,4-三羟基异黄酮;戊内酰胺;3-甲基-1,6,8-三羟基蒽醌(大黄素);1-羟基-3,7-二甲氧基-6-羧基蒽醌及β谷甾醇,胡萝卡苷,齐墩果酸.在已鉴定的化合物中,1-羟基-3,7-二甲氧基-6-羧基蒽醌为新化合物,其余11个为已知化合物,其中7个为首次从千斤拔属植物中分离所得.实验还对从大叶千斤拔中分离出的6个化合物进行了细胞筛选试验,试验显示1-羟基-3,7-二甲氧基-6-羧基蒽醌对白血细胞HL-60具有较显著的抑制作用.