近年来,肿瘤的发病率日益增高,严重威胁着人类的生命健康,并已成为我国主要的致死疾病之一。目前,肿瘤的发病率和致死率仍在不断增长,全球众多研究者都致力于开发准确、快速有效的诊断治疗手段来治疗癌症。纳米技术的出现为这些问题的解决带来了新的希望。在生物医疗领域中,诊疗试剂纳米化不仅能够提高它们的水溶性、稳定性和靶向性,还可以利用纳米颗粒成像等诊断方法实时监测纳米药物的治疗过程,反馈治疗效果,其自身还具有对疾病的治疗作用,对于增强临床治疗效果和减小治疗过程中的毒副作用具有重要意义。目前,针对癌症的纳米诊断治疗试剂主要包括无机材料（多孔硅、石墨烯等）、有机小分子（吲哚菁绿、普鲁士蓝等）,上述材料潜在的细胞毒性/低生物相容性以及有机小分子的毒副作用限制了其进一步应用。DNA纳米技术具有设计性强、合成简便及功能多样性等优点,因此被广泛用以构筑肿瘤靶向成像、药物递送以及肿瘤治疗。本论文利用不同的设计策略制备了一系列功能性DNA纳米颗粒,并将其应用于抗菌和抗肿瘤应用中,取得了显著的效果,主要研究内容如下:（1）高度普适的金属DNA纳米组装体系的制备方法。以DNA分子和金属离子为模板,利用金属离子与单链DNA的强配位作用,将亲水性药物、疏水药物、多肽等物质引入到该纳米体系中,通过调节反应物的浓度比例以及反应条件,得到一系列形貌稳定大小均一的DNA纳米颗粒。亲水客体分子可通过极为简便的配位作用在组装过程中载入DNA纳米颗粒;对于疏水客体,则利用环糊精超分子的疏水包合作用形成水溶性的主客体包合物,进而形成对应的DNA纳米药物颗粒。通过以上方法制备了包覆万古霉素、姜黄素、白藜芦醇、抗菌药物PBP1、多肽以及功能性DNA核酶等系列纳米药物载体,证实了上述方法的普适性,为后续工作提供材料支撑。（2）DNA自组装双功能纳米抗菌材料构建及其抗菌应用。我们通过上述发展的组装方法,将水溶性良好的抗菌药物万古霉素（VAN）成功包封于Fe2+、DNA共组装纳米颗粒中,构建了一种具有良好抗菌效果的DNA纳米药物。进一步在该体系中可控引入具有优异抑菌效果的银离子（Ag+）,实现了具备双功能抗菌特性的DNA自组装纳米微球,进一步增强了材料的抗菌能力。研究结果表明,该抗菌纳米材料在体外对金黄色葡萄球菌具有良好的抑制效果,抑菌率可达95%。（3）超分子介导的双功能DNA纳米材料构筑及其肿瘤程序性治疗。我们首先将具有良好抗肿瘤效果的明星药物白藜芦醇包覆到羟丙基环糊精空腔,获得其超分子包合物,进一步采用（1）中同样的组装方法构筑了双功能DNA纳米抗肿瘤材料。环糊精超分子的引入不仅显著增强了白藜芦醇的水溶性进而提升了其包覆和递送效率,并且形成了天然保护屏障避免其递送和入胞过程中被活性氧化物氧化分解。在纳米颗粒进入细胞后,首先,Fe2+与肿瘤细胞内的H2O2发生反应,触发胞内Fenton反应,快速产生高毒性羟基自由基（ROS）,使肿瘤细胞发生凋亡,随后保护于羟丙基环糊精内的白藜芦醇逐步缓释,充分发挥其抗肿瘤疗效,加剧肿瘤细胞凋亡。上述环糊精超分子介导的双功能程序性疗法为纳米抗肿瘤药物的设计提供了全新思路。（4）Cu-DNAzyme自组装纳米颗粒对肿瘤的双催化治疗为了增加纳米体系的多元性,我们将具有功能性的DNA（DNAzyme）引入到该纳米体系中。以Cu2+和DNAzyme为结构单元制备了具有超高负载能力的杂化纳米颗粒。Cu-DNAzyme纳米复合物可以有效地将DNAzyme和Cu2+共同运送到癌细胞中进行联合催化治疗。释放的Cu2+可以被谷胱甘肽还原为Cu+,然后催化内源性H2O2形成细胞毒性羟自由基,用于化学动力学治疗,而10-23DNAzyme能够催化切割VEGFR2 mRNA,激活基因沉默用于基因治疗。该系统可有效地在肿瘤内蓄积,并表现出放大的级联抗肿瘤效应,为DNAzyme与CDT的双催化肿瘤治疗提供了一种有效的新方法。