免疫抑制剂是一类具有免疫抑制作用的药物，可以抑制机体异常的免疫反应，目前已广泛应用于器官移植抗排异反应和自身免疫性疾病的治疗。但是由于长期服用免疫抑制剂会降低机体的免疫机制，致使癌基因激活以及某些免疫抑制剂同时又具有致癌作用，使得肿瘤发生的几率大大增加。因此临床上急需开发具有低致癌性甚至抗肿瘤活性的免疫抑制剂。　　霉酚酸(MPA)是一类免疫抑制剂，其前药霉酚酸酯（MMF）在临床上用于器官移植的术后治疗。次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)是鸟嘌呤从头合成途径的关键酶之一，研究表明霉酚酸(Mycophenolic Acid，MPA)可以抑制(IMPDH)的活性，阻断鸟嘌呤核苷酸的从头合成，使鸟嘌呤核苷酸耗竭，阻断DNA的合成，细胞静止于G1期。近年来的研究表明，肿瘤细胞中的IMPDH2高度表达，MPA可以通过上述途径来抑制肿瘤细胞的生长。　　为了进一步研究MPA对肿瘤的抑制作用，本研究中选取了临床上因使用免疫抑制剂而发生概率最高的皮肤癌及妇科肿瘤的体外细胞模型为研究对象，对MPA和本实验室在前期已自主合成的一系列MPA的衍生物进行抗肿瘤活性评价，来评价霉酚酸类化合物的体外抗肿瘤活性，研究其结构改造对其抗肿瘤活性的影响;继而建立人卵巢癌细胞A2780荷瘤裸鼠模型来评价MPA的体内抗肿瘤活性。　　体外实验结果表明:MPA能剂量依赖性地抑制6种肿瘤细胞系的生长，IC50均小于5μM，表明其体外抗肿瘤活性较好。鸟嘌呤核苷G的加入，能够拮抗MPA对肿瘤细胞的生长抑制，而腺嘌呤核苷A的加入却不能。MPA的衍生物中并未筛选出活性优于母体的化合物。体内实验结果表明:MPA能剂量依赖性地抑制A2780荷瘤裸鼠肿瘤的生长，但是有效剂量偏高，应进一步研究如何通过结构改造提高其生物利用度。最后本文用Western Blot的方法研究了MPA对肿瘤细胞IMPDH的表达的影响，验证了MPA通过抑制肿瘤细胞IMPDH的表达而发挥抗肿瘤活性。