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本文较详细地研究了除草剂安全剂R-（-）-BAS-145138的合成。选用廉价易得的丙酮、硝基甲烷、铁粉、盐酸和乙酰丙酸为原料通过三步反应合成了重要的反应原料3,3,6-三甲基-9-氧杂-1，5-二氮杂二环[4.3.0]选用廉价易得的D-酒石酸为拆分剂制备了重要的反应中间体S-（+）-3,3,6-三甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4.3.0]。合成了目标产物5-二氯乙酰基-3,3,6-三甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4.3.0]。在合成试验中采用了正交实验设计，优化了反应条件，对所合成中间体和产物进行了结构表征；对所合成安全剂R-（-）-BAS-145138进行了初步的生物活性测定。 本研究对以下内容进行了比较深入的研究： 1、采用丙酮、硝基甲烷、铁粉、盐酸、乙酰丙酸为原料利用三步反应合成了重要的反应原料3,3,6-三甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4.3.0]，产率分别为63.4％、84.5％、81.8％。优化了产物提纯的方法。 2、利用3,3,6-三甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4.3.0]为原料、选用廉价的光学活性物质D-酒石酸为拆分剂利用成盐拆分的方法制备了（R,S）-3,3,6-三甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4,3,0]·D-（-）-酒石酸，摸索出最佳反应条件。选用合适的结晶条件将非对映异构体体盐（R,S）-3,3,6-三甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4.3.0]·D-（-）-酒石酸分离制备出R-（-）-3,3,6-三甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4.3.0]·D-（-）-酒石酸。选用合适的离子交换条件将R-（-）-3,3,6-三甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4.3.0]·D-（-）-酒石酸通过交换吸附制备了重要的反应中间体S-（+）-3,3,6-三甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4.3.0]。 3、合成了目标产物R-（-）-5-二氯乙酰基-3,3,6-三甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4.3.0]。 4．中间产物S-（+）-3,3,6-三甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4.3.0]经熔点测定、紫外光谱（UV）、红外光谱（IR）、核磁共振、元素分析和旋光度测定进行了表征。目标产物R-（-）-1-二氯乙酰基-3,3,6-三甲基-9-氧杂-1,5-二氮杂二环[4.3.0]经熔点测定、紫外光谱（UV）、红外光谱（IR）、核磁共振(1HNMR、13CNMR)、元素分析和旋光度测定进行了表征。 5．运用土培法对合成的除草剂安全剂R-（-）-BAS-145138进行了室内生物测定实验，测定了玉米株高、株鲜重指标，生物测定结果表明：0.5、1.0、2.0、5.0μg/kg绿磺隆毒土处理对玉米幼苗造成不同程度的伤害，用R-（-）-BAS-145138浸种处理能有效的保护玉米免受绿磺隆的伤害。 6．随着绿磺隆浓度的增加，玉米幼苗中GSH的含量下降，用安全剂R-（-）-BAS-145138浸种处理后能增加玉米幼苗的GSH含量。当绿磺隆浓度分别为0.5、1.0、2.0μg/kg、和5.0μg/kg时，分别用0.5、1.0、1.0、2.0mg/kg R-（-）-BAS-145138浸种的效果最好，可使GSH含量达到对照的136.6％、128.2％、127.1％、110.4％。证明本研究合成的安全剂R-（-）-BAS-145138具有较高的生物活性，能保护玉米免遭除草剂绿磺隆的危害。