【摘 要】
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该论文由四个部分组成,涉及粉花绣线菊化学成分抗血小板聚集和抗脑缺血再灌注损伤等药理活性方面的研究,并介绍了粉花绣线菊急尖变种活性研究中涉及到的活性部位和化合物的分
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该论文由四个部分组成,涉及粉花绣线菊化学成分抗血小板聚集和抗脑缺血再灌注损伤等药理活性方面的研究,并介绍了粉花绣线菊急尖变种活性研究中涉及到的活性部位和化合物的分离和提取,以及二萜生物碱衍生物的制备.抗血小板聚集活性研究采用Born氏比浊法观察了粉花绣线菊急尖变种提取成分,从急尖和椭圆叶变种中分离纯化的10个天然atisine型C<,20<->>二萜生物碱和8个衍生物,以及从华北绣线菊小叶变种中分离纯化的9个hetisine型C<,20<->>二萜生物碱及其衍生物对血小板活化因子(PAF)、花生四烯酸(AA)和二磷酸腺苷(ADP)诱导兔血小板聚集的影响,并初步探讨了atisine型二萜生物碱抗血小板聚集的构效关系.该文就急尖绣线菊乙醇提取成分和化合物3的抗炎活性、急尖绣线菊总碱的抗真菌活性、华北绣线菊小叶变种中分离到的hetisine型二萜生物碱及其衍生物的抗血小板聚集活性和镇痛活性,以及atisine型二萜生物碱3和5进行了初步的急性毒性研究.结果提示:急尖绣线菊醇提物和总碱具有较强的抗炎作用,总碱的抗炎作用强于阿司匹林.化合物310 mg.kg<-1>ip对醋酸引起的化学性腹膜炎和甲醛所致的伤害反应无明显保护作用.急尖绣线菊总碱对白念珠菌(C<,1a>)和克柔氏念珠菌(C<,6e>)具有抑制作用,最小抑菌浓度(MIC)分别为52μg.ml<-1>和13μg.ml<-1>.Hetisine型二萜生物碱24具有较强的镇痛活性,值得进一步研究.化合物3和5静脉注射半数致死量(LD<,50>)分别为111(102~122)mg.kg<-1>和122.5(104.4~143.7)mg.kg<-1>.
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