【摘 要】
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本文简述了心力衰竭的病理机制以及抗心衰药物的发展概况，详细介绍了磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂依诺昔酮的作用机理及药代动力学性质。重点研究了依诺昔酮的合成工艺，对两个关键中间体
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本文简述了心力衰竭的病理机制以及抗心衰药物的发展概况，详细介绍了磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂依诺昔酮的作用机理及药代动力学性质。重点研究了依诺昔酮的合成工艺，对两个关键中间体的合成进行了工艺考察，确定了最佳合成路线。以提高收率、降低成本、简化操作为目标，运用均匀设计法对每一步合成工艺进行了研究。以丙酮、4-氨基苯甲酸为起始原料经八步反应合成依诺昔酮，总收率为41.6％，比原文献提高23.3％，依诺昔酮的结构经MS、~1H-NMR确证。优化了重要中间体4-甲基咪唑-2-酮的合成工艺，以溴丙酮为起始原料，经缩合、水解、环合三步反应制得该中间体，与原有工艺相比，该工艺具有收率高、条件温和、成本低、易操作等特点，收率较原文献提高27.8％。
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