【摘 要】
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异黄酮类化合物活性较低,脂溶性高,口服吸收效果较差等使其在临床上的应用受到 限制.获得活性高、水溶性好的异黄酮类化合物是人们关注的课题.该课题对异黄酮类化合物进行了
【出 处】
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华西医科大学 四川大学华西医学中心 四川大学
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异黄酮类化合物活性较低,脂溶性高,口服吸收效果较差等使其在临床上的应用受到 限制.获得活性高、水溶性好的异黄酮类化合物是人们关注的课题.该课题对异黄酮类化合物进行了结构修饰,主要从以下几方面开展了工作:1.异丙氧异黄酮(ipriflavone)是新型 的骨质疏松防治药物,其代谢物(1-羧基)乙氧异黄酮及同系物仍有一定活性,作者推测异丙氧异黄酮代谢物中新生成的羰基可能是一药效团,故作者引入了芳羰基,合成了ZKA系列化 合物;2.哌嗪类化合物具有亲水性特点,将它此入药物分子中可调节化合物的亲脂亲水平衡,并在某些药物的结构优化中起一定作用.故作者在异黄酮的8-位引入哌嗪基团,合成了ZKB系列化合和;3.α-亚甲基-γ-丁酯是一特殊结构单元,常存在于天然产物中呈现多方面的生物活性.1996年,首次发现该环具有抗血小板聚集作用,故作者将该环引入异黄酮分子中,合成了ZKC系列化合物.该文共合成了47个目标物,其中包括23个ZKA化合物、11个ZKB化 合物和13个ZKC化合物.所有目标物均未见文献报导.目标物及部分中间体的结构经IR、MS?H-NMR、<13>CNMR和元素分析加以确证;4.41个目标物进行了对白细胞粘附性影响的研究?
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