壳聚糖负载尼群地平药物缓释微球的制备及其性能

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本课题根据乳化分散,化学交联以及大分子自组装原理,以壳聚糖(CS)为高分子载体,戊二醛(GD)为交联剂,以尼群地平为模型药物,制备了尼群地平/壳聚糖载药微球.采用光学显微镜,激光粒度分析对微球的形态以及粒径进行表征;运用红外分析,X射线衍射等对微球的理化性能进行表征;通过紫外分析,体外释放实验考察各种因素对微球释放性能的影响.主要研究以及结果如下:   对尼群地平一系列理化性质进行了测试.测试结果表明,尼群地平具有较为复杂的红外指纹结构;DSC以及TG曲线显示尼群地平具有一定的熔点;X射线衍射分析表明尼群地平具有较高的结晶度;尼群地平在237nm处有稳定的紫外吸收峰,可将次作为定量分析的依据.   以GD为交联剂采用乳化分散-化学交联法制备了尼群地平/壳聚糖微球,考察了其理化性能和释放性能.红外分析表明,CS中的氨基与GD两末端醛基反应生成-C=N-键从而起交联作用形成微球.XRD分析表明,CS成球后,由于氢键的的削弱,微粒结晶度有所下降,而药物在微球中主要以无定形态存在.所得微球球形规整,呈现黄褐色,平均粒径3.56um.释药速率随CS浓度增大而减慢,在酸性缓冲溶液中略大于碱性缓冲溶液中,结果表明尼群地平.壳聚糖微球具有较好的药物缓释性能.   以海藻酸钠(SALG)为内层,CS通过大分子自组装形成外层,并以GD为CS的交联剂,制备了尼群地平/海藻酸钠/壳聚糖微球,考察了其理化性质和释放性能。红外分析表明,CS与SALG以静电作用相结合。所得微球球形较规整,粒度分散性好,药物包封率达21.28%.微球的载药量,包封率和释药性能受SALG的浓度,药载比,交联pH值等因素影响。所制得的微球释药速率,随着SALG浓度增大而减慢;随释放介质PH值的增大而减小。在碱性和酸性缓冲溶液中,释药速率在酸性缓冲溶液中略大于碱性缓冲溶液中。
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