N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛的合成工艺开发及优化

来源 :复旦大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:rainbow123456789
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(PD)是新药泰拉万星(TD6424)的侧链,泰拉万星是在万古霉素母核的基础上改良的第二代新型脂糖肽类抗生素,在万古霉素母核上引进PD侧链,得到的泰拉万星比万古霉素有更好的药代动力学和更稳定的性能,可以治疗复杂的皮肤感染与皮肤结构感染,以及治疗金黄色葡萄球菌引起的感染。工艺开发及优化的主要目的是解决目前生产工艺中所用物料价格贵,不易得,生产工艺条件苛刻,危险,产品含量低的问题。本论文使用廉价易得的乙醇胺和溴癸烷合成了N-癸基乙醇胺,并经Fmoc,Cl保护、氧化等步骤制得N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛。通过筛选,得到了适合的反应试剂、配比和反应温度、时间等条件参数。根据优化的工艺条件进行了实验室的三批次平行性实验,得到稳定的结果。在得到优化的工艺后,进行了公斤级放大,并根据公司现有生产条件完成设备选型,进行了商业化规模的中试放大,对中试的产品进行了结构鉴定。中试三批产品的工艺控制参数符合要求,各步反应的收率及PD产品的质量也达到了要求,产品为白色固体,稳定且易于存储及运输,说明该中试放大工艺的稳定可靠。
其他文献
期刊
本文通过对舰船消磁系统和设备的现状进行了详细的分析,叙述了舰船消磁系统和设备的技术水平随科学技术发展的所取得的每一次进步,并结合现阶段的科学技术水平和用户的消磁需
热等静压(Hot Isostatic Pressing,HIP)工艺能成形复杂高性能零部件,特别适用于航空航天高性能钛合金零部件的成形。但粉末态材料在热等静压复杂的高温高压热力耦合的作用下,
运用刚体转动定律及流体伯努利方程,建立了排球单脚跳发弧旋球的力学模型,进而对其进行运动生物力学分析,并提出了排球单脚跳发弧旋球技术,结果表明,采用该项技术发球增加了对方接
文章对邵东方言的语音系统进行了描写。邵东方言属于湘方言中的老湘语,较多地保留了中古音的特点,其声母,韵母,声调与普通话有很大 的差别。
  针对湿法选煤过程产生大量难沉降高泥化煤泥水的难题,在分析煤泥水难沉降原因及传统煤泥水沉降澄清技术存在问题的基础上,阐述了矿物-硬度法、疏水聚团、外电场辅助、微生
塔里木西缘帕米尔-西昆仑山北麓和西南天山南麓前陆盆地中巨厚的晚新生代磨拉石建造在岩石地层上包括阿图什组、西域组、乌苏组和戈壁组。通过对这套磨拉石建造及其中生长地层
<正>目的分析我院营养师在参与临床服务项目认证CCPC过程中,对急性心肌梗死患者低密度胆固醇的影响。方法选取我院2015年7月~2016年3月纳入CCPC的急性心肌梗死伴低密度胆固醇
会议
分析我国实施逆向物流的现状及实践,提出第三方物流(3PL)、制造企业、政府及消费者等两阶段多方博弈模型,第1阶段是制造企业、政府、消费者之间的“多方博弈”模型,第2阶段是
讨论了消磁脉冲电源的发展趋势以及基于同步发电机不控整流的消磁脉冲电源的优越性,接着分析了基于同步发电机不控整流的消磁脉冲电源的原理、组成和特性,采用了数字励磁方案