【摘 要】
：
马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇]是从植物马蹄金(Dichondra repens Forst)中提取分离得到的一种苯丙氨酸二肽类化合物,本课题组前期研究发现,通过结构修饰设计合成的部分马蹄金素衍生物具有抗肿瘤活性,为进一步拓展该类化合物的结构类型,本论文通过结合马蹄金素和荜茇酰胺的结构特征,设计合成了一类新型芳基丙烯酰胺类化合物,并对所得目标化合物开展了初
论文部分内容阅读
马蹄金素[N-（N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基）-O-乙酰基-L-苯丙氨醇]是从植物马蹄金（Dichondra repens Forst）中提取分离得到的一种苯丙氨酸二肽类化合物,本课题组前期研究发现,通过结构修饰设计合成的部分马蹄金素衍生物具有抗肿瘤活性,为进一步拓展该类化合物的结构类型,本论文通过结合马蹄金素和荜茇酰胺的结构特征,设计合成了一类新型芳基丙烯酰胺类化合物,并对所得目标化合物开展了初步的抗肿瘤活性评价。本论文通过以苯甲酸及其衍生物、甘氨酸甲酯盐酸盐、苯甲醛及其衍生物等为原料,依次经偶联、水解、环化、开环等步骤得到芳基丙烯酰胺类目标化合物45个。所得中间体和目标化合物均通过ESI-MS、1H-NMR及13C-NMR等进行了结构确认。对所合成的45个目标化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,采用噻唑蓝法（MTT）观察其对人慢性髓原白血病细胞（K562）、乳腺癌细胞（MDA-231）、前列腺癌细胞（LNCAP）、腺癌人类肺泡基底上皮细胞（A549）、肾癌细胞（A498）以及宫颈癌细胞（Hela）六种细胞株增殖的抑制作用,当浓度为5μmol·L–1时,部分化合物对所测肿瘤细胞株有一定的抑制活性,其中F41对LNCAP抑制率为33.71%,F45对A498抑制率为33.24%,F22、F29、F41对Hela的抑制率分别为47.83%、38.25%和34.73%。以上研究可为芳基丙烯酰胺类化合物抗肿瘤的进一步研究提供参考。
其他文献
磁梯度张量是磁异常矢量三个分量的空间变化率,随着近年来梯度测量仪器的发展,对磁梯度张量的研究和应用也得到了重视。磁梯度张量比总磁异常强度以及磁异常三分量包含更多的信息,具有更高的分辨率。通过简单长方体的正演计算可以发现,磁梯度张量的不同分量有着不同的特征,各分量对模型的边界或角点位置有一定的刻画,尤其是在中高纬度时。计算不同规则几何形体的磁梯度张量矩阵的特征值,得到的结果有着简洁且统一的形式,不同
近年来我国工业化的快速发展,对环境的破坏越来越严重,我们的健康、生活、学习和生态平衡受到了巨大的威胁。染料污水对水环境产生了损伤,环境污染问题和社会问题日益突出,但传统的水处理方法难以处理水体中难降解的有机物如染料,因此染料废水污染问题不容忽视,亟待解决。采用绿色的光催化技术处理染料污水具有清洁、无二次污染、无毒的优点,因此开发光催化技术高效降解染料废水具有重要意义。氧化亚铜禁带宽度约为2.17
煤炭在人们的生活和工业的生产当中都发挥着重要的作用,所以当今煤场中使用智能化管理已经成为了提高工作效率的潮流,而对于煤场当中运载煤炭的货车车牌的识别以及后期的管理也在整个煤场的智能化管理当中起到重要的作用,另外煤场当中往往由于煤渣以及灰尘的大量存在会造成空气当中形成雾霾现象。本文以上述的这些条件为背景,首先对获取的车牌图像进行图像去雾的步骤,随后对获得货车车牌去雾的图像利用图像处理知识对车牌来进行
在现代工业生产领域中,经常遇到因材料缺陷问题,可能引发的产品安全事故。依据人类的视觉能力而言,无法发现的损伤,尤其是针对航天、军事和材料等高精尖领域而言,产品质量的高低直接影响人类的安全。为了实现材料探伤的目的,激发了人类对无损探伤的深入研究。在无损探伤领域中,激光超声技术是其中的研究重点之一。对于高寒高热等恶劣条件,激光超声技术,可对材料内部或外部存在的损伤实现非接触检测,操作方法简单,检测速度
在注重社会建设的新时代,中国的社会工作得到了迅速的发展。社会工作的专业实习作为教学的重要组成部分,在人才培养方面发挥着越来越重要的作用,然而当前社工硕士专业实习依
泰国与中国一直是互为重要的友好邻邦,2010年中国—东盟自贸区的建立使得泰国与中国的经济交往与贸易合作日益深化。经济全球化格局的形成,以及中国切实履行“一带一路”的倡议,加快了与周边国家的多边合作。泰国在看到这样的趋势下,积极参与中国“一带一路”的建设,深入与中国开展贸易经济往来,求真务实,积极谋求发展,中泰两国贸易经济往来焕发出新的活力。中泰的贸易畅通更显活力:作为中国最主要且优秀的贸易伙伴之一
信号的调制识别技术在通信系统模型的中间位置,它位于通信信号检测之后,信号的解调之前,在非协作通信环境中信号的调制识别是一个极为重要的关键技术。并且由于电磁环境愈加复杂,信道环境复杂多变,因此研究基于统计模式的信号自动识别技术中的两个关键模块就至关重要,即提取能够代表不同调制方式的通信信号的稳定特征,并且设计精度更高的分类器去适应更加复杂的环境是亟待解决的问题。本课题主要针对非协作通信过程中对敌方的
随着船舶技术的不断发展,工件的服役环境发生变化,对材料以及其制备工艺提出了更高的要求。一些传统的结构材料已经难以满足船舶的实际工况要求,新材料的开发及其制备工艺的研究成为亟待解决的关键问题。钼基合金由于其在高温环境下显现出较高的强度和稳定的力学性能,有望代替镍基及铝基合金,成为船舶发展的前瞻性结构材料。采用传统方法制备会引来杂质元素,制备工艺繁琐,且成形件的形状受到限制。本论文所研究的选区激光熔化
近些年来,中国经济迅速发展,中国的税收收入也迅速增长。但同时,纳税人的纳税负担和税务机关的征税负担也在不断增大,根据各项数据比对的结果,我国的税收成本处于一个较高的位置,征管效率较低,有待优化。本文在对相关研究和文献进行梳理、分析后发现,近些年来关于税收成本的研究较少,大家关注的往往税收收入的规模及其增长问题。税收成本的问题没有引起足够的重视。另外,从整体来说,我国对税收成本的理论的相关研究较薄弱
保罗·莱文森的媒介进化论表明,媒介总处在不断发展演进的过程中,新媒介是对旧媒介的补救,当外部传播环境发生变化时,媒介总能凭借自身调节机制努力适应外部传播环境并做出相