苄基异喹啉类生物碱是一类重要的生物碱,具有广泛的生物活性和很高的药学研究价值。Papaverine、Mollinedine和Neolitacumonine就是具有较好生物活性的典型的芐基异喹啉生物碱。本文探索了一条通用合成路线,合成了这三个生物碱,其中关键一步反应是铜催化空气氧化1-芐基二氢异喹啉转化为1-芐酰基异喹啉,该路线较以往的文献合成方法具有环境友好、条件温和且收率较高等优点。Papaverine、Mollinedine和Neolitacumonine的具体合成路线分别简述如下:（1）以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料经缩合生成硝基烯烃Ⅱ-2a,再经还原反应得到3,4-二甲氧基苯乙胺Ⅱ-3a。然后,化合物Ⅱ-3a与3,4-二甲氧基苯乙酰氯Ⅱ-4a反应得到酰胺Ⅱ-5a;再经Bischler-Napieralski反应制得二氢异喹啉化合物Ⅱ-6a,然后通过铜催化氧化反应得到1-苄酰基异喹啉化合物Ⅱ-7a。随后经羰基还原得到化合物Ⅱ-8a,乙酰基保护得到化合物Ⅱ-9a,最后经钯碳氢解反应得到产物Ⅱ-1a。该路线共经9步反应以37%的总收率得到生物碱Papaverine（Ⅱ-1a）。（2）以胡椒醛为原料经缩合生成硝基烯烃Ⅱ-2b,再经还原反应得到胡椒乙胺Ⅱ-3b。然后,化合物Ⅱ-3b与胡椒乙酰氯Ⅱ-4b反应得到酰胺Ⅱ-5b,再经Bischler-Napieralski反应制得二氢异喹啉化合物Ⅱ-6b,然后通过铜催化氧化反应得到1-节酰基异喹啉化合物Ⅱ-7b。随后经羰基还原得到化合物Ⅱ-8b,乙酰基保护得到化合物Ⅱ-9b,最后经钯碳氢解反应得到产物Ⅱ-1b。该路线共经9步反应以36%的总收率得到生物碱Mollinedine（Ⅱ-1b）。（3）胡椒乙胺与对苄氧基苯乙酰氯Ⅱ-4c反应得到酰胺Ⅱ-5c,再经Bischler-Napieralski反应制得二氢异喹啉化合物Ⅱ-6c,然后通过铜催化氧化反应得到1-芐酰基异喹啉化合物Ⅱ-7c。随后经羰基还原得到化合物Ⅱ-8c,乙酰基保护得到化合物Ⅱ-9c,最后经钯碳氢解反应得到产物Ⅱ-1c。该路线共经12步反应以40%的总收率得到生物碱Neolitacumonine（Ⅱ-1c）。