【摘 要】
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脲嘧啶类化合物具有良好的生物活性,被广泛应用于医药、农林、环保。其作为除草剂早在20世纪60年代就有报道,近10多年来,因探明其特殊的除草机理,而成为当今除草剂的研究热门
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脲嘧啶类化合物具有良好的生物活性,被广泛应用于医药、农林、环保。其作为除草剂早在20世纪60年代就有报道,近10多年来,因探明其特殊的除草机理,而成为当今除草剂的研究热门之一,新品种不断的被开发与利用。本文系统地介绍了脲嘧啶类除草剂研发的进展与发展趋势；综述了此类除草剂从开发到应用的历程；详细介绍了其结构优化特点与构效关系。简单介绍了脲嘧啶类化合物在其他方面的应用。粗略地介绍了某些代表性化合物的结构特性、合成方法与生物活性。本论文采用亚结构连接法,将苯基取代脲嘧啶亚结构与炔丙基、烯丙基、磺酰基等结构有机的结合起来,设计并合成了三个系列共计30个化合物。化学结构均经1H NMR、LC/MS、IR等表征方法得以确证。合成目标化合物按化学结构可分为以下三类：(1)N-脲嘧啶取代苯基炔(烯)丙氧基酰胺类化合物(Ⅰ)(2)N-脲嘧啶取代苯基磺酰胺类化合物(Ⅱ)(3)2-[(6-氯-3-甲基-2,6-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(6H)-基)甲基]-苯甲腈类化合物(Ⅲ)在有效成分75 g/hm2剂量下对化合物Ⅰ、Ⅱ进行除草活性测试,采用土壤与茎叶处理,结果表明化合物Ⅰ、Ⅱ对双子叶杂草的除草活性明显高于对单子叶杂草的除草活性,部分化合物对剌苋(Amaranthus spinosus)和苘麻(Abutilon theophrasti)等双子叶杂草经茎叶处理表现出100%的防效。化合物Ⅲ的生物活性正在测试中。
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