【摘 要】
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天然产物研究为药物研发提供结构新、疗效好、毒性低的活性物质,成为新药研究的先导和源泉。本文分为两个部分:第一部分为土槿皮（Cortex Pseudolaricis）化学成分分离、纯化、结构确证与新型土槿皮酸系列化合物的制备及抗肿瘤活性研究。1.将土槿皮粉碎,99%乙醇提取得浸膏,用乙酸乙酯、正丁醇分别与水进行萃取分配。各部分采用常规的硅胶柱层析、制备薄层层析、反相柱层析、凝胶Sephadex LH
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天然产物研究为药物研发提供结构新、疗效好、毒性低的活性物质,成为新药研究的先导和源泉。本文分为两个部分:第一部分为土槿皮（Cortex Pseudolaricis）化学成分分离、纯化、结构确证与新型土槿皮酸系列化合物的制备及抗肿瘤活性研究。1.将土槿皮粉碎,99%乙醇提取得浸膏,用乙酸乙酯、正丁醇分别与水进行萃取分配。各部分采用常规的硅胶柱层析、制备薄层层析、反相柱层析、凝胶Sephadex LH-20及重结晶等手段分离到6个化合物,并确定了这6个化合物的结构。2.土槿皮中含有天然的抗肿瘤化学成分土槿皮乙酸（PAB）和土槿皮甲酸（PAA）,但其存在水溶性差的缺陷,为了提高它们的水溶性,设计合成了 9种新型的土槿皮乙酸衍生物和1种新型的土槿皮甲酸衍生物。为了证实土槿皮乙酸结构与活性的构效关系,我们对土槿皮乙酸进行了人工修饰合成了 2种化合物。3.在化合物抗肿瘤活性测试中,我们采用MTT法,选用了A549（肺癌细胞）、HCT116（结肠癌细胞）、ZR-75-1（乳腺癌细胞）三种肿瘤细胞。通过体外细胞毒性实验证实了土槿皮乙酸结构与活性存在的构效关系,而且也发现新合成的土槿皮酸系列衍生物都有较好的抗肿瘤活性,尤其是土槿皮乙酸衍生物PAB-5和PAB-6对结肠癌细胞（HCT116）有较好的细胞毒活性,IC50分别为0.887μg/ml和1.15μg/ml,这两个化合物易于成盐,具备了潜在的成药可能性。4.在体外肝微粒体实验中,我们选择了 6种抗肿瘤活性较好的土槿皮乙酸酯类衍生物（PAB-1～PAB-6）和1种土槿皮乙酸酰胺类衍生物PAB-9并对它们在肝微粒体酶中的水解情况进行研究,确定了化合物PAB-5的抗肿瘤活性并非是前药原理,而化合物PAB-6的抗肿瘤活性有可能是前药原理。第二部分为川楝子（Fructus Toosendan）挥发油和脂肪酸成分分析用GC-MS对川楝子挥发油成分进行了分析,结果表明:它的主要成分为顺-9-十六碳烯醛,含量为54.46%,顺-9-十六碳烯醛是棉铃虫、水稻二化螟性外激素的主要成分,利用其做成绿色农药,可有效的诱杀雄性成虫数量,降低其交配率,可达到防治害虫的目的。用GC-MS对川楝子中脂肪酸成分进行了分析,结果表明:它的主要成分为亚油酸,含量为70.84%,亚油酸是人体所必需的脂肪酸,对防止心脑血管疾病、延长人类寿命有着积极的作用。
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