肿瘤是以细胞异常增殖及其转移为特点的一大类基因性疾病，其发病及死亡率一直呈上升趋势，它正在成为人类的第一杀手。筛选和开发具有抗肿瘤增殖及转移的药物对于肿瘤的防治有着重要意义。含1,3,4-噻二唑结构的化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗HIV、降血糖和降血脂等生物活性。近几年，含1,3,4-噻二唑结构的化合物在抗肿瘤药物方面的研究已经成为科研人员关注的热点。本课题以丙二酸、丙二酸二乙酯、丁二酸酐为原料，主要研究了5位取代的2-氨基-1,3,4-噻二唑类化合物的合成，同时对1,3,4-噻二唑环外的氨基进行修饰，合成一系列新的化合物并采用多种方法对其结构进行确证，为制备新型含1,3,4-噻二唑结构的药物奠定一定的基础。本文主要研究工作如下：1.确定了一条以丙二酸二乙酯、丁二酸酐为原料，经单乙酯化，氯化，在MsOH的催化作用下，与氨基硫脲环合得到5位取代的2-氨基-1,3,4-噻二唑类化合物的合成路线。该合成路线具有原料易得、操作简单和收率较好等特点。2.在与氨基硫脲环合反应中，选用L49（3）正交试验进行了优化。结果表明：当n（氨基硫脲）:n（酰氯）=1:2，n（氨基硫脲）:n（甲烷磺酸））=1:3，温度110℃，反应1h，收率最高。平均收率为53.57%，比文献（37%）提高了16.57%。3.分别以芳香甲酰氯、乙酰乙酸乙酯和乙酰丙酮为原料，对5位取代的2-氨基-1,3,4-噻二唑类化合物的氨基进行修饰，得到了12个新的化合物。综上所述，本课题以丙二酸、丙二酸二乙酯、丁二酸酐和氨基硫脲为原料，主要研究了5位取代的2-氨基-1,3,4-噻二唑类化合物的合成，同时对1,3,4-噻二唑环外的氨基进行修饰合成了12个新型的1,3,4-噻二唑衍生物，为制备新型含1,3,4-噻二唑结构的药物奠定一定的基础。