经皮给药系统(TDDS)是药剂学中快速发展的一个领域,在降低不良反应、提高治疗指数和用药顺应性方面具有明显的优势。本文对皂角刺药材提取物亲水凝胶贴剂进行了研究,包括皂角刺药材提取物体外抑菌作用研究、活性成分的研究、毒理研究、水凝胶贴剂的处方研究及药效学研究。具体内容如下:1.采用具有国家发明专利的中药材提取装置---“气化爆鸣装置”,对皂角刺药材进行了提取,所得提取物粒径为50-100nm。对皂角刺气化爆鸣液与常规提取方法(水煎煮、醇提)所得的提取物在抑菌活性及成分方面进行了比较研究,结果表明,皂角刺气化爆鸣液体外抑菌效果更好,且成分与常规提取方法所得提取物中的成分不相同。进一步的化学鉴定证实皂角刺气化爆鸣液中含有酚酸类化合物,并采用紫外分光光度法对皂角刺气化爆鸣液中具有抑菌活性的酚酸类化合物进行了含量测定,得出每10ml的皂角刺气化爆鸣液的乙酸乙酯萃取物(190mg)中约含62.7mg的总酚酸,该定量方法简单、结果准确。2.采用外用毒理学评价方法研究了皂角刺气化爆鸣液对豚鼠皮肤变态反应、家兔皮肤刺激性试验以及大鼠皮肤急性毒性试验,得出皂角刺气化爆鸣液对豚鼠皮肤变态反应试验结果为弱致敏性、对家兔皮肤无刺激性、对大鼠皮肤急性毒性为实际无毒,为水凝胶贴剂的处方研究奠定了基础。3.以剥离强度、凝胶变形率和回复率为指标,通过单因素试验考察了水凝胶贴剂几种主要辅料的用量范围,并采用正交设计试验对基质处方进行了研究,同时对含药处方进行了优化,得到了最终处方。初步的质量评价结果表明所制备的三批含药水凝胶贴剂质量均符合规定。4.研究了皂角刺提取物水凝胶贴剂对家兔的皮肤刺激性及抗感染效果,结果表明单次给药和多次给药后,各组家兔的皮肤均无红斑、水肿现象,皮肤刺激性分值为0,且水凝胶贴剂对于由金黄色葡萄球菌所致小鼠皮肤脓肿感染效果良好,达到了课题预期研究目标。本文研究表明,亲水凝胶贴剂是一种具有巨大研究价值和发展前景的药物剂型,可广泛用于手术创口、一般伤口、皮肤感染及美容美肤等方面。