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本文旨在研究槲皮素化学结构修饰改造的方法。在不影响活性羟基的情况下,采用对槲皮素B环磺酰化反应进行化学结构修饰,合成出槲皮素磺酸的钠盐。通过测定熔点、红外分析检测及1HNMR等方法对所得产品进行结构表征。实验结果标明,槲皮素B环5/位上的H原子被磺酸基取代,合成的目标物即为槲皮素-5/-磺酸钠。对制备反应的优化条件进行了试验,采取单因素试验和多因素正交组合,确定出合成槲皮素-5/磺酸钠反应的最优化条件：物料比为1：6,反应时间为3h,反应温度为90℃,此时收率为81.85%。对槲皮素和槲皮素-5/-磺酸钠的水溶性进行了对比试验,对槲皮素质量浓度进行线性回归,得到回归方程为A=0.0084c+0.4948(R2=0.9983),由工作曲线求得槲皮素在水中的溶解度为6.6μg.mL-1；对槲皮素-5/-磺酸钠质量浓度进行线性回归,得到回归方程为A=0.2110c+0.5675(R2=0.9885),由工作曲线求得槲皮素-5/-磺酸钠在水中的溶解度为864.6μg·mL-1。验证结果是槲皮素-5/-磺酸钠的水溶性约为槲皮素的131倍,增大了槲皮素-5/磺酸钠水溶性。对槲皮素和槲皮素-5/-磺酸钠的还原能力、清除超氧阴离子的能力、清除羟游离基的能力、清除ABTS游离基的能力进行了对比试验,结果为：槲皮素-5/-磺酸钠的还原力强于槲皮素；对O2-·的清除能力,槲皮素-5/-磺酸钠的EC50为0.2mg·L-1,槲皮素的EC50为0.4mg·L-1,而Vc的EC50为0.6 mg·L-1,槲皮素-5/-磺酸钠对O2-·的清除能力高于槲皮素,比Vc还高；清除羟游离基的能力,槲皮素-5/-磺酸钠的EC50为0.400mg·L-1,槲皮素的EC50为0.595mg·L-1,Vc的EC50为0.347mg·L-1,槲皮素-5/-磺酸钠清除羟游离基的能力稍强于槲皮素；清除ABTS游离基的能力,槲皮素的TEAC值为6.04,而槲皮素-5/-磺酸钠的TEAC值为6.52。数据表明,槲皮素-5/-磺酸钠的抗氧化能力和清除游离基的能力均比槲皮素有所提高。采用滤纸片法对槲皮素及其槲皮素-5/-磺酸钠的抑菌性试验,得出结论为：槲皮素及槲皮素-5/-磺酸钠对变形杆菌、大肠杆菌及啤酒酵母菌均有明显的抑制效果。最低抑菌浓度试验结果表明,对大肠杆菌的抑制作用最好,它们MIC均为：125μg·L-1；对变形杆菌和啤酒酵母菌的抑菌效果较好,MIC分别为500μg·L-1和250μg·L-1;数据表明槲皮素-5/-磺酸钠对三种受试菌的抑制能力比槲皮素有所增强。上述研究表明：槲皮素经结构修饰后,既增大了其水溶性,又增大了抗氧化能力,还提高了抑菌活性,从而大大提高了生物活性及其利用率。