论文部分内容阅读
当前,大环内酯类抗生素的临床疗效已获得了广泛认可。通过红霉素(erythromycin A, EMA)的结构修饰开发新一代大环内酯类抗生素是解决细菌耐药问题的有效途径。抗菌机制研究表明,大环内酯抗生素,作为一类细菌蛋白质合成抑制剂,可与细菌核糖体50S亚基23SrRNA V区A2058靶点发生可逆结合,从而干扰新生肽链的延长、有效抑制细菌的生命活动。两种主要机制可解释绝大多数的大环内酯耐药现象,即erm基因介导的甲基化耐药和mef基因介导的外排泵耐药。本文基于细菌核糖体肽酰转移酶活性