分子影像技术是一类在分子或细胞水平上针对活体中生物学过程的原位观测、鉴定以及测量的方法或技术。分子水平上的诊断及可视化可以理解为在疾病的婴儿期进行检测,这种手段能够极大提升病患的治疗与护理的成效。目前较为常用的分子影像探针主要包括小分子、多肽以及蛋白分子,而最近纳米颗粒逐渐受到研究人员的关注,主要是由于纳米颗粒具备较好的生物相容性、优异的可修饰性能,同时能够偶联多种功能分子而实现多模态成像。在众多的纳米颗粒中,DNA纳米颗粒具备优良的空间可寻址性,能够定向定位的实现三维空间中的特异性修饰,故而特别适合分子影像探针平台的需求。故而我们尝试将DNA纳米颗粒发展成为多模态分子影像探针。我们首先制备了一系列DNA四面体纳米颗粒,随后摸索了2套不同的高效液相色谱分离方法,利用这两种方法可以快速分离我们制备的多种DNA四面体纳米结构,另外我们也相应开发了针对DNA四面体的紫外定量方法。在这一系列方法的基础上,我们利用手臂链杂交策略成功构建了基于DNA四面体的大尺度结构。我们比较了纯化前后构建大尺度复合DNA纳米结构的差异,发现只有纯净的DNA纳米结构单体才能够用于后续结构的bottom-up构建,而构建的大尺寸结构有望在生物探针或其他领域发挥作用。随后我们分别使用近红外荧光基团(Dylight755)与放射性核素(Technetium-99m)对DNA四面体进行了信号基团的标记。利用琼脂糖凝胶电泳以及荧光能量共振转移等方法,我们证明侧链开口的DNA四面体能够在高浓度小鼠血清中稳定存在至少12小时。随后利用两种标记方法(近红外荧光与放射性标记),我们考察了DNA四面体在小鼠体内的血液半衰期、代谢途径等生理学特性；结果表明DNA四面体纳米结构与DNA双链在体内的行为特性具有显著差异,它的血液半衰期约为6分钟,为双链DNA的2倍；同时DNA四面体主要分布在肝脏、肾脏以及脾脏,而主要通过尿液进行排泄。最后,利用叶酸作为肿瘤靶向基团,我们在肿瘤鼠模型小鼠中成功实现了DNA四面体纳米探针的肿瘤荧光成像以及肿瘤部位的SPECT/CT成像；图像结果表明偶联有叶酸基团的DNA四面体能够较好的浓集于肿瘤部位。除此之外,氧化石墨烯作为一种以碳元素为基础的纳米结构,在生物医学领域也具有很好的应用前景,故而我们使用锝-99m放射性元素对氧化石墨烯纳米片层进行了放射性标记,以期能够将其发展成为有效的分子影像探针平台。我们首先合成了平面尺寸为500nm左右的氧化石墨烯纳米片层,随后利用Click Chemistry方法在氧化石墨烯上修饰上DOTA配体,再通过还原标记的方法将锝-99m标记于氧化石墨烯上。标记反应时间约为30min,反应标记率大于90%,我们希望通过这种方法制备的99mTc-DOTA-GO能够成为一个具备临床应用潜质的SPECT显像探针。在论文的最后,我们考察了F-18对多肽进行标记的两种方法,希望通过方法学的对比为后续多肽氟标提供参考或依据。我们使用较为成熟的N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯(N-succinimidyl4-[18F]fluorobenzoate,[18F]SFB)与[18F]AlF这两种方法对RGDfk多肽分子分别进行标记,随后依次比较了两种方法的标记条件与结果、标记产物的体内外稳定性以及标记产物在荷瘤鼠模型中的分布情况。这两种标记方法的多肽标记产物在体内外稳定性以及肿瘤鼠中的生物学性质差异较小。综合来看,这两种方法都能够较好的实现多肽的F-18标记,通过不断完善,相信都能够可以为放射性药物的研究提供更为宽广的平台。