【摘 要】
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(1)研究了专利中报道的以2-苯甲酰氧甲基-5乙氧基-1,3-氧硫杂环戊烷为中间体,在不同的Lewis酸催化下与乙酰化的胞嘧啶的C-N键偶联反应.(2)研究了不同的Lewis酸催化剂对2-苯甲
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(1)研究了专利中报道的以2-苯甲酰氧甲基-5乙氧基-1,3-氧硫杂环戊烷为中间体,在不同的Lewis酸催化下与乙酰化的胞嘧啶的C-N键偶联反应.(2)研究了不同的Lewis酸催化剂对2-苯甲酰氧甲基5-乙酰氧基-1,3-氧硫杂环戊烷中间体与乙酰化胞嘧啶的C-N键形成反应的影响.(3)设计了四步反应合成2-羟甲基-5-(胞嘧啶-1-基)-1,3-氧硫杂环戊烷(cis-BCH-189)的路线:通过苯甲酰氧基乙醛与2,5-二羟基-1,4-二噻烷的羟醛缩合反应构筑1,3-氧硫杂环戊烷,经乙酰化反应及CnCl<,4>催化下的C-N键形成反应接上乙酰化细胞嘧啶,最后在K<,2>CO<,3>/MeOH体系中脱去保护基,得到主产物cis-BCH-189.(4)设计了如下合成2-羟甲基-4-(胞嘧啶-1-基)-1,3-氧友谊杂环戊烷的路线.(5)分别研究了以(-)-樟脑酰氯(+)-孟氧基甲酰氯为手性折分试剂对cis-BCH-189的拆分效果,结果显示前者几乎对其没有拆分能力,而后者却是非常好的拆分试剂.(6)探索了以Hg(CN)<,2>、HgBr<,2>、银盐及TMSOTf等为催化剂的反应条件下,溴代半乳糖四乙酸酯及β-D-半乳糖五乙酸酯分别与顺式-2-羟甲基-5-(N<,4>-乙酰基胞嘧啶-1-基)-1,3-氧硫杂环戊烷的糖苷键形成反应.(7)将系列核苷类似物的乙酰化半乳糖糖苷及脱保护基的核苷类似物的半乳糖糖苷和拉夫定纯品于2.2.15细胞株中进行抗病毒性能的药效研究.
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