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癌症是危及人类生命健康的主要疾病之一，寻找高效低毒的抗癌药物的研究是当前药物研究的热点之一。本论文主要以四嗪化合物为先导化合物，研究有关四嗪类衍生物的合成，并考察其抗肿瘤活性。 本论文包括以下几个方面： 1、本文研究了3，6-二烷基-六氢-s-四嗪及其衍生物的合成。合成了4种六氢-S-四嗪及4种1，4-二酰基-3，6-二烷基-六氢-s-四嗪，并对其反应机理进行了探讨。用X光单晶衍射法，测定1，4-二乙酰基-3，6-二烷基-六氢-s-四嗪的单晶结构，确证了其结构。但是用制备3，6-二烷基-六氢-s-四嗪相同的方法未能制得3，6-二芳基-六氢-s-四嗪。 2、以Pd／C作为脱氢氧化催化剂代替昂贵的PtO2，由六氢-s-四嗪氧化制得3种1，6-二氢-s-四嗪。通过1，6-二氢-s-四嗪与氯甲酸酯、异氰酸酯、酸酐反应，合成了四十多种新化合物，并对1，6-二氢单取代物的1HNMR进行了讨论，利用X射线分析测定了两种化合物的单晶结构，发现它们具有一定程度的同芳香性。 3、在DMAP的作用下，利用1，6-二氢-s-四嗪和异氰酸酯反应合成了12种N，N′-双取代-3，6-二烷基-1，4-二氢-s-四嗪-1，4-二甲酰胺，通过四种晶体结构分析，证实取代基在1，4位上，同时还发现1，4-二氢衍生物呈船式构象且不具有同芳香性；1，6-二氢-s-四嗪在DMAP存在下，与双光反应，再与胺反应，同样可得到N，N′-双取代-3，6-二烷基-1，4-二氢-s-四嗪-1，4-二甲酰胺，两种方法可以互相补充。 4、应用HPLC、UV、NMR等分析测试技术对DMAP催化作用进行了研究，发现1，6-二氢-s-四嗪在DMAP作用下会发生重排，进而发生反应。 5、由中国科学院上海药物研究所对上述化合物进行了初步筛选，发现1，6-二氢-s-四嗪的单取代物在高浓度时显示一定的抗肿瘤活性，但在浓度降低后，浙江工业大学博士学位论文抗癌活性迅速下降;1，4一二酞基一3，6一二烷基一六氢一s一四嗦.即使在高浓度时，基本没有抗肿瘤活性:N，N‘一双取代苯基一3，6一二烷基一1，4二氢一s一四啧一1，4一二甲酞胺抗肿瘤活性最高。进而提出了初步的构效关系。测试了其中一个化合物的工CSO好于5一Fu和LDSO小于5一Fu。 6、对所制得的部分化合物，进行了农药活性的测试，发现某些化合物具有较强除草活性。