N,O-氨基片段是生物活性分子中的常见基序,经科学的发展与提纯手段的进步,越来越多的具有药物价值的天然分子被人们发现和熟知,其中不乏有很多分子中含有N,O-氨基片段,而且这些分子也被用于人生活的方方面面,为人类的生存与发展带来了很大的改变。而吖内酯由于其具有结构特殊的N,O-杂环已经成为N,O-氨基衍生物中的重要组成部分,且其具有不同的反应位点,通过取代基的电子效应可以影响吖内酯C-2、C-4位的亲核性和亲电性,因此吖内酯可以参加许多不同类型的反应。近年来,基于吖内酯C-5位亲电性、C-4位亲核性所参与的DKR反应、不对称催化环化和不对称迈克尔加成反应得到了良好的发展,而利用其C-2位亲核性所开展的不对称催化反应目前的报道还非常有限,特别是其C-2位与其它杂原子之间的亲核反应还未有文献报道。在母体分子中引入CF3会显著影响其化学和生物活性,目前有许多已知的手性分子其立体中心含有CF3,其中又有许多是具有高药物价值的重要药物。当将全氟烷基引入吖内酯的C-2位,2-全氟烷基噁唑酮因亚胺的π键和碳基π键相结合而处于最稳定的状态,此外,全氟烷基是一个强吸电子基团,可以增强噁唑5-（4H）-酮亚胺碳的亲电性,并能快速完全转化为其互变异构体噁唑5-（2H）-酮并使其C-2位具有良好的亲核性,基于课题组之前的研究进展,开展了2-全氟烷基噁唑酮与苯偶氮羧酸酯类化合物的对映选择性有机催化胺化反应,实现具有全氟烷基和胺基的手性N,O-氨基衍生物的构建。文章主要介绍了利用（1R,2R）环己烷-1,2-二胺衍生的叔胺脲作为双功能催化剂,在2-全氟烷基噁唑酮的C-2位实现了与苯偶氮羧酸酯类化合物的高度对映选择性胺化。通过从简单的氨基酸为起始原料而生成中间产物2-（全氟烷基）-噁唑-5-（2H）-酮,或通过以N-酰基芳基肼为起始生成苯偶氮羧酸酯中间体,而实现的两个有效的不对称转化方法。这两种方法都生成了具有四级碳中心的手性N,O-氨基衍生物,产率良好（高达91%）,具有优良的ee（高达99%）。这些高原子经济策略引导了含有全氟烷基和氨基部分的N,O-氨基衍生物高度对映选择性的构建。