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人的一生中有1/3的时间是在睡眠中度过。睡眠作为生命所必须的过程,是机体复原、整合和巩固记忆的重要环节,是健康不可缺少的组成部分。失眠是临床上最常见的症状,发病率非常高。 传统意义上,对失眠症的处理包括对病因学因素的治疗和缓解,改善睡眠质量以及应用安眠药。经过不断的探索,治疗失眠从最初的巴比妥类镇静催眠药和其他的CNS抑制剂、水合氯醛等发展到苯并二氮杂(艹卓)(BDZ)类化合物,如安定等,到今天的非BDZ类化合物。IDP0412就是一种新型的镇静催眠药,是镇静催眠药中的突出者,具有较大的实用价值。 合成工艺是新药研究的基础,经过大量的文献查阅,设计合成路线,通过预实验,来检验合成方法的可行性,对所设计的合成方法进行筛选、改进使之成为最理想的合成方法,对所合成的产物进行鉴定和测定,以便确定能否达到质量研究的要求。质量研究是新药研究的重要组成部分,主要包括性状、鉴别、含量测定、纯度检查、稳定性考查等。 本论文主要包括IDP0412的合成工艺和质量研究两个部分。 试验结果: 1) 合成工艺:通过文献检索,设计合成路线,预实验,改进实验方案,确定理想的合成路线等步骤,合成出了淡黄色针状固体产物,经过熔点、元素分析、紫外光谱、核磁氢谱、质谱等鉴定所合成产物就是我们所需要的IDP0412。通过高效液相色谱法测定所合成的IDP0412的含量在99.0%以上。 2) 含量测定:含量测定所用的方法为高效液相色谱法(HPLC),经过比较、选择,采用Water 2695-2996型高效液相色谱仪,Dikma,Diamonsil C18柱(250×4.6mm,5μ),流动相:Ⅰ、甲醇-乙腈-水(50:5:45),Ⅱ、乙腈-磷酸缓冲盐(40:60),压力:1458psi;流速:1mL/min,进样量:20μL;检测波