双(三氯甲基)碳酸酯在2-氯苯并咪唑和卡立普多合成中的应用

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本论文分两个部分,第一部分研究了双(三氯甲基)碳酸酯(BTC)在药物中间体2-氯苯并咪唑合成中的应用,第二部分研究了双(三氯甲基)碳酸酯在药物卡立普多合成中的应用。第一部分首先综述了双(三氯甲基)碳酸酯在有机合成中的应用,然后研究了用BTC替代光气和POCl3合成中间体2-羟基苯并咪唑和2-氯苯并咪唑,并对原料配比、反应温度、反应时间、溶剂选择及用量、滴加时间进行了探索,获得了最佳的工艺条件。第二部分研究了用BTC替代光气、用氨基甲酸乙酯替代氰酸钠合成2-氨基甲酰氧甲基-2-异丙氨基甲酰氧甲基戊烷(中枢神经药物卡立普多),大大提高反应收率。以上反应采用绿色化学合成技术,反应条件温和,过程操作简便,对环境友好,在研制出新工艺、提高产品收率的基础上,从源头上消除污染,使生产过程更为安全,实现环境效益和经济效益兼顾的可持续发展。
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