以明胶为基质的苦参碱类磁性微球制备及其特性研究

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磁靶向给药系统(Magnetic Targeted Drugs Delivery System,MTDDS)是近年来研究热门新型靶向给药体系,有着“定向、定量、高效、安全”等特点。将这种新体系引入到中药制剂的开发中,不仅可以减少传统制剂上的不足,还可以扩大应用范围。苦参碱类提取物,有着非常广泛的药理作用,在抗肿瘤方面尤为突出,一直作为抗肿瘤药物应用于临床。若将磁靶向给药系统应用于苦参碱制剂中制备出新型制剂——苦参碱磁性微球,使药物趋向集中于病灶部位,最大限度的降低和改善其由于传统剂型因使用造成的剂量过大而带来相应的毒副作用,增强其对肝脏和淋巴系统的靶向疗效,延长半衰期,提高对肿瘤的治疗效果,扩大其临床应用范围,使苦参碱成为真正的具有前途的抗肿瘤药物。在现有的研究中发现,临床上使用的苦参碱制剂易造成蓄积中毒,或治疗效能较低,不能发挥应有的治疗作用;而有些研究室开发出的苦参碱制剂由于使用的载药基质存在毒性,若在生物体内应用会存在很大风险。基于上述背景,本论文旨在选择天然无毒的高分子材料——明胶为基质,探索新型制剂——苦参碱明胶磁性微球的制备方法及其特性表征。研究工作主要以下三部分:首先,采用共沉淀法制备磁流体,并对制备工艺条件进行优化,进行了IR、UV等表征,该磁流体具有磁性强、分散性好等特点。其次,对单凝聚法和乳化交联法两种制备明胶微球方法进行研究,分析各制备环节的影响因素对成球的影响,并通过对成品微球粒径的比较,选择乳化交联法进行后期苦参碱明胶磁性微球的制备。再次,采用乳化交联法制备苦参碱磁性明胶微球,并用IR、粒度分析仪、UV等进行表征。最后,在模拟体内环境下,考察苦参碱明胶磁性微球的降解性,得到了理想靶向粒径、磁性强、分散性好,并具有降解性的苦参碱明胶磁性微球。随着中药现代化的深入开展,中药制剂的优化、更新面临更高层次的需求。因此,对中药传统制剂的改良更新突显得尤为重要。本实验对苦参碱传统制剂进行改良,为后续的生物实验提供了理想的样品。同时,将这种新型制剂的制备方法融入到中药制剂的开发研究中,为中药的新剂型发展提供了一种新的研究方向。
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