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黄果西番莲(P. edulis f.flavicarpa Degener)系西番莲属(Passiflora Linn.)植物紫果西番莲(P. edulis Sims)的变型。西番莲属植物约有400种,该属植物原产南美洲的巴西至阿根廷一带,现主要生长在中南美、东南亚、澳洲及南部非洲。我国于1913年从菲律宾引入在台湾种植,目前主要分布在台湾、广东、福建、广西、云南、浙江、四川等省。西番莲属植物在欧洲和美洲用作药物已有一百多年历史,一般用于神经痛、一般性癫痫发作、癔病、间歇性哮喘、更年期综合症、儿童注意力不集中、心悸、心律异常、高血压及缓解疼痛等症状。但至今对西番莲药效的物质基础尚不明了,对其药理作用机制的研究更少。而且,尽管西番莲属植物地上部分的提取物都被称作“西番莲提取物(Passion flower extract)”,但有文献称只有粉红西番莲(P.incarnata)有抗焦虑和镇静作用,而更多的文献认为其它种的西番莲也有抗焦虑和镇静作用。本文的目的就是要确证黄果西番莲地上部分的提取物是否有抗焦虑作用,并对其进行化学成分研究,探讨各部分化合物群或单体化合物的抗焦虑和镇静作用。
本文首先综述西番莲属植物化学成分和药理作用研究的概况。其次研究了黄果西番莲地上部分的化学成分,利用乙醇渗漉提取、不同极性溶剂分部萃取、硅胶柱色谱、大孔树脂柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、硅胶制备薄层色谱、HSCCC、半制备HPLC、分析HPLC、重结晶等方法,得到9个单体化合物;运用化学方法和现代波谱技术(UV、IR、NMR、MS等)以及对照文献的方法,鉴定了该9种化合物的结构,分别是:异荭草素(1)、木犀草素6—C—β—D—吡喃—鸡纳糖苷(2)、木犀草素6—C—α-L-吡喃—岩藻糖苷(3)、牡荆素(4)、芹菜素6—C—β—D—葡萄糖-4—O—α-L-吡喃—鼠李糖苷(5)、异牡荆素(6)、5,8—Epidioxyergosta-6,22-dien-3ol(7)、核黄素四丁酸酯(8)、对羟基苯甲酸(9)。其中化合物1,5,7,9是首次在该种植物中报道,化合物5、9首次从该属植物中分出。本文还对黄果西番莲地上部分的乙醇提取物的石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物以及萃余的水溶物进行了抗焦虑和镇静药理作用研究,采用小鼠十字迷宫试验,用药方式为灌胃;结果证实,黄果西番莲地上部分的正丁醇可溶物具有抗焦虑及镇静作用,水溶部分具有抗焦虑作用。对从正丁醇萃取部分中分离所得单体化合物异荭草素灌胃小鼠,进行十字迷宫药理实验,证实了异荭草素具有较强的镇静作用。正丁醇萃取部分含有大量的黄酮类化合物,推断黄酮类化合物是黄果西番莲正丁醇部分的主要神经活性物质,它们在低剂量时显示抗焦虑活性,在高剂量时显示镇静作用。水溶部分含有极微量的黄酮类成分,但也显示抗焦虑作用,表明黄果西番莲的抗焦虑活性成分除了黄酮类化合物外还有别的类型的化合物。
实验结果还表明:黄果西番莲化学成分以黄酮碳苷为主,特别是木犀草素和芹菜素的碳苷化合物。从正丁醇部分分离到的化合物中异荭草素含量较高,达到0.464 mg/g,并且具有较强的镇静及抗焦虑药理活性,对于探讨黄果西番莲的药理作用及其作用机制有重要的参考价值。