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不对称合成是手性药物制备的核心环节，Aldol反应是重要的形成C-C键的反应之一，在全合成中有广泛应用。脯氨酸的两个异构体均价廉易得，作为一个非金属不对称催化试剂，它催化的不对称Aldol反应立体选择性高，有很好的应用前景。 本文拟利用脯氨酸催化的不对称Aldol反应，可实现由分子内的亲核取代反应来构建五元含氮杂环，并用此方法合成天然生物碱古液醇。我们以4-氨基丁酸为起始原料，研究了苄基保护的4-氨基丁醛、叔丁氧羰基保护的4-氨基丁醛、苄氧羰基保护的4-氨基丁醛的合成方法。并用苄基保护的4-氨基丁醛与丙酮在L-脯氨酸催化下，成功的进行了不对称羟醛缩合反应。并发现，在L-脯氨酸催化下，易形成环状半缩醛结构的醛类化合物与丙酮不能进行不对称羟醛缩合反应。