新型PEG嵌段共聚物载体的研究

被引量 : 0次 | 上传用户:wangyingygp
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
本论文主要侧重对PEG类嵌段共聚物载体的研究,包括对具有良好水溶性和生物相容性的聚乙二醇(PEG)的官能团活化,及用其对小分子造影剂配体二乙三胺五乙酸(DTPA)的基本骨架进行化学修饰以提高钆络合物的造影性能,进一步用肝癌靶向多肽对合成的端官能团PEG类嵌段共聚物造影剂进行修饰以实现器官靶向性的造影目的。主要研究内容如下: 合成新型端氨基PEG/DTPA嵌段共聚物造影剂配体(Ⅲ)。此大分子配体有两个重要的作用:①.直接与三价钆离子(Gd)络合制备大分子造影剂。本文在造影剂配体(Ⅲ)基础上进一步合成了端氨基PEG/DTPA嵌段共聚物Gd配合物(Ⅳ),研究了(Ⅳ)的弛豫性能,实验结果表明,合成的造影剂(Ⅳ)纵向弛豫速率(R1)与医用造影剂磁显葡胺Gd-DTPA相比提高了38.40%,且在肝脏内信号增强率是Gd-DTPA的1.5倍,在体内的半衰期明显延长。②.通过大分子配体上可反应性官能团(氨基)与靶向性物质(如靶向多肽)反应,用以增强对组织或器官的靶向性。本文研究了肝癌靶向多肽对造影剂配体(Ⅲ)的靶向性修饰,修饰后的产物为带有肝癌靶向多肽的PEG/DTPA嵌段共聚物(Ⅷ)。在靶向性对比实验中,分别做了(Ⅷ)对正常细胞和肝癌细胞的靶向性实验,结果表明,产物(Ⅷ)对肝癌细胞有很强的靶向性。 合成新型端醛基PEG/DTPA嵌段共聚物造影剂配体(Ⅵb)。鉴于氨基跟醛基的高反应活性,(Ⅵb)很容易被含氨基的靶向性物质进行修饰,用以增强对组织或器官的靶向性。而且(Ⅵb)可以直接与Gd络合制备大分子造影剂。本论文在造影剂配体(Ⅵb)基础上进一步合成了其GdfII配合物(Ⅶb),研究了(Ⅶb)的弛豫性能,结果表明,合成的造影剂(Ⅶb)纵向弛豫速率(R1)为10.63(mmol/L)-1·S-1,与医用造影剂Gd-DTPA相比提高了79.30%。 合成新型单甲氧基聚乙二醇胺化衍生物(Ⅸ),并同时用CM-25-Sephadex阳离子交换柱和Sephadex G-25脱盐柱对产物进行分离纯化。产物(Ⅸ)分子端具有—(CH26—柔性间隔基,使分子氨基端有了很好的柔性,可以深入到蛋白构象内部对羧基进行修饰。(Ⅸ)对蛋白修饰的结果表明:(Ⅸ)有很好的生物活性。
其他文献
随着社会经济的发展,人们越来越致力于研究科学技术的内涵,现阶段,人们日常生活的方方面面都充斥着科技的影子,该技术已经广泛应用于现代生产与生活当中,从根本上提升了人们
这是一个古老的民族节日─—一个间隔年限最长的节日一个时间持续最长的节日一个美女云集的节日一个化干戈为玉帛的节日一个场面壮观的节日一个拥有独特择偶方式的节日西江苗
随着我国居民生活水平和生活品位的不断提高,追求美和健康享受已成了现代人重要的生活理念,美容美体行业应运而生。本文阐述了中职美容美体专业的发展前景,同时从人才培养模
当钻井遇到地层岩石裂缝时,就要求钻井液的添加剂能封堵地层裂缝。为此应提出一套高温封堵剂封堵能力的评价方法,以此来鉴定高温封堵剂在作用于地层裂缝时的作用效果。通过对
芍药(Paeonia lactiflora Pall.)为芍药属芍药组全缘叶亚组的多年生宿根草本植物,集观赏价值、药用价值和经济价值于一身,也是园林造景中不可缺少的草本花卉。芍药区别于其他草
本研究调查了法官工作倦怠的现状,并在对各变量进行相关、回归分析的基础上,建立了结构方程模型,进一步揭示了法官工作倦怠与工作应激、应对方式的关系。结果表明:1、被诊断
目的:调查研究社区人群高血压病相关知识、信念和行为;探讨以健康教育为手段的高血压病社区护理的可行性和有效性,为进行护理干预提供参考依据。方法:本研究采用类实验设计,由三个
本文在较充分的数据采集基础上,通过构建高等教育毛录取率指标,并利用泰尔指教及基尼系数,分析和评价了扩招以来我国高等教育机会的省际差异与地区差异的变化过程。实证结果
大豆多肽具有多种功能特性和生理活性,在食品、医药、保健、日用化工等领域显示出较好的开发应用前景,但是生产过程中伴生的苦味制约了其进一步发展,近年来,去除大豆多肽苦味
<正>据"下一个大未来"网站报道,中国已经规划百亿亿次超级计算机的预算为1.5亿~3.0亿美元,有望在2019年早期完成,将建在山东省沿海,以满足海洋研究和推动中国海洋事业的发展