新型金属药物正处在一个新的复兴时期。除铂的配合物之外，人们正在探讨其它金属配合物的药用潜力。本论文以含三价金抗肿瘤配合物的设计、合成为目标，获得了数个具有癌细胞杀伤能力的喹啉类配合物。 一、用甲苯及8-氨基喹啉的衍生物作为配体合成了一系列Au(Ⅲ)化合物：[Au(Mephpy)Cl2](配合物1)，[Au(Quinpy)Cl]Cl(配合物2)，[Au(Quingly)Cl]Cl(配合物3)和[Au(Quinala)Cl]Cl(配合物4)。配合物1，3，4的晶体结构数据显示：在这些化合物中，Au(Ⅲ)均采用平面四方形的配位方式。其中配合物1中的Au(Ⅲ)分别与二个氮原子和二个氯原子配位，晶体为单斜晶系，空间群为P2(1)/c；a=8.464(2)A，b=27.823(6)A，c=12.161(2)A，β=104.130(3)°。在配合物2，3和4中，Au(Ⅲ)分别与三个氮原子和一个氯原子配位。配合物3的晶体同样为单斜晶系，空间群为P2(1)/c；a=8.464(2)A，b=27.823(6)A，c=12.161(2)A，β=104.130(3)°。配合物4的晶体为正交晶系，空间群为P2(1)2(1)2(1)；a=6.6540(10)A，b=9.262(2)A，c=22.169(4)A。 二、对这一系列的Au(Ⅲ)化合物进行了体外肿瘤细胞的细胞毒性测试，测试的肿瘤细胞株包括：黑色素瘤B16-BL6，小鼠白血病P-388，人白血病HL-60，人肺腺癌A-549和人肝细胞癌BEL-7402。测试结果表明：配合物2-4都具有一定的抗肿瘤活性，其中以配合物2抗人肺腺癌A-549和配合物4抗黑色素瘤B16-BL6的效果最为显著，均高出顺铂两倍以上。 三、利用紫外光谱，荧光光谱及电喷雾质谱研究了这一系列Au(Ⅲ)化合物与小牛胸腺DNA和5’-单磷酸鸟苷(5’-GMP)的相互作用。从配合物2-4与小牛胸腺DNA作用的紫外光谱和荧光光谱数据推断，Au(Ⅲ)系列化合物可能与DNA发生了嵌入作用，即化合物分子通过插入到DNA分子的碱基中对其造成影响。但是这种假设目前还未得到完全的证实，进一步的实验还在进行中。配合物1-4与DNA模拟物5’-GMP反应的电喷雾质谱图显示：配合物1可以与5’-GMP反应生成1：2的加成产物，配合物4则可以同时生成1：1和1：2的加成产物；而配合物2与配合物3则均没有跟踪到它们与5’-GMP加合的产物，表明这两个化合物不能和GMP发生共价结合。