本文在多肽及其衍生物的化学合成领域开展了三方面的工作:一是将固相合成与液相合成方法结合起来,通过多肽片段选择性连接合成含有较长序列的多肽产物的研究;二是开展具有免疫调节活性的胸腺五肽(TP5)的相关衍生物的化学合成研究;三是采用功能型精确结构修饰物与TP5衍生物进行定点相连,以开展合成具有单一结构及分子量的修饰物-TP5衍生物偶合物的相关研究。论文第一方面的工作是采用Fmoc固相多肽合成技术合成侧链功能基团未加保护的多肽片段及多肽酰肼,然后用转移活化酯方法将多肽酰肼转化为多肽活性酯,并与另一条肽段在液相合成条件下进行选择性片段连接,使二者按照天然化学连接方法的反应机理,通过在特定位点形成天然肽键相互连接而得到长序列多肽产物。所建方法在长序列多肽产物合成领域具有良好的应用前景。论文第二方面的工作是针对TP5衍生物的液相化学合成开展相关研究:合成了可用于TP5及其衍生物化学合成的各种相关结构单元;可作为TP5及其衍生物化学合成中间体的系列多肽片段,包括二肽、三肽、四肽及五肽衍生物。工作中共合成了30个不同的结构单元及中间体。此项工作所建立的方法及得到的结果,是进一步开展TP5衍生物的化学合成,提高合成效率的重要基础。论文第三方面的工作是通过采用具有较大分子量的功能型精确结构的修饰物与所合成的TP5衍生物进行选择性定点连接,从而合成具有单一结构及分子量的修饰物-TP5衍生物偶合物。所探索建立的方法在进一步开展具有良好抗酶解能力及体内稳定性的新型高效免疫调节剂的研究中起到积极作用。