醋酸诺美孕酮的孕激素活性及其临床前药物动力学研究

来源 :中国科学院上海药物研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:skykoo
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醋酸诺美孕酮(NOM-AC)是一有强效的孕激素活性的人工合成的化合物,具有口服活性.由于其对子宫内膜作用显著,但几乎无代谢、生理和心理的副作用,故临床上将它作为治疗妇女更年期综合症的激素替代疗法中理想的孕激素药物.该文旨在于研究NOM-AC的孕激素活性;并建立HPLC-紫外检测法测定其在生物样品中的浓度,从而进一步研究口服NOM-AC在动物体的药物动力学特征.NOM-AC是一强效的孕激素.该文建立的HPLC-紫外检测法稳定、可靠、操作简便、灵敏度高.大鼠口服NOM-AC后,经消化道壁吸收进入血液循环系统,在通过血--脑屏障后迅速进入中枢神经系统,经过排泄试验确认大鼠口服NOM-AC后原形药物主要通过粪便排泄,这可能是胆汁分泌原形药物的结果.在药物消除中存在肝-肠循环.NOM-AC与50﹪的大鼠血浆蛋白结合率甚高.
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