手性α-氨基膦氧化物在天然产物的合成中有着重要的应用，并且近年来已经发现其可用作有机小分子催化剂，因此合成此类化合物具有重要的意义。本文首次利用重结晶拆分方法，成功获得高光学纯度五元环状α-氨基膦氧化物和六元环状α-氨基膦氧化物。　　 大量手性药物中含有手性胺单元，因此高效构建手性胺结构单元具有重要的意义和实用价值，而亚胺的不对称还原是合成手性胺的最便捷的方法。有机小分子催化的亚胺不对称还原近年来发展迅猛，尤其是碳氧和硫氧类手性路易斯碱催化剂的发展，使该反应的对映选择性和底物普适性获得了空前的提高。本文首次设计和合成出基于手性氨基膦氧化物的新型路易斯碱催化剂，用于催化亚胺的不对称硅氢化还原反应。经过筛选和反应条件优化以后，催化收率最高能达到86％，对映选择性能达71%。尽管结果还不是很理想，但充分显示了该类催化剂在亚胺不对称硅氢化还原反应中的应用潜力。　　 卡巴拉汀是抗老年痴呆症药物，属于手性胺类药物。我们课题组前期合成了一系列廉价高效的N-叔丁基亚磺酰基脯氨酰胺类路易斯碱催化剂，催化剂中同时含有硫手性和碳手性，在催化三氯硅烷对亚胺的不对称还原中显示了非常优良的催化性能。我们将此类催化剂中效果最好的8应用于卡巴拉汀的手性胺中间体制备中，最终实现了路易斯碱有机小分子催化的卡巴拉汀的高效不对称合成，为进一步发展工业化不对称催化合成卡巴拉汀奠定了良好的基础。