【摘 要】
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3-氧代齐墩果酸是一种五环三萜类的天然产物,具有抗肿瘤和抗血管生成的活性,但其生物活性中等,溶解性差限制了其应用,需对其进行结构改造,化学方法仅限于官能团活化的位置的改造,而微生物转化可以在其非官能团活化位点引入新的官能团。本课题采用微生物转化与有机化学相结合的方法对其进行结构修饰,以期得到结构新颖、药理活性更佳、溶解性更优的先导化合物,为该类新药的研发奠定基础。有机化合物低水溶性一直是困扰微生物
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3-氧代齐墩果酸是一种五环三萜类的天然产物,具有抗肿瘤和抗血管生成的活性,但其生物活性中等,溶解性差限制了其应用,需对其进行结构改造,化学方法仅限于官能团活化的位置的改造,而微生物转化可以在其非官能团活化位点引入新的官能团。本课题采用微生物转化与有机化学相结合的方法对其进行结构修饰,以期得到结构新颖、药理活性更佳、溶解性更优的先导化合物,为该类新药的研发奠定基础。有机化合物低水溶性一直是困扰微生物转化的难题之一,聚乙二醇化是当前药物领域解决水溶性的常用手段之一,本课题将3-氧代齐墩果酸进行聚乙二醇化
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目的：采用Meta分析等方法对硝苯地平和氨氯地平在治疗高血压方面的疗效与安全性、药物经济性、社会属性、药品基本信息进行系统评价,为临床合理用药提供证据。方法：检索中国知网、万方数据库、维普信息资源系统、MEDLINE(EBSCO)、EMBASE (Ovid):1980 to 2009 week 46、Pubmed、Cochrane library,对检索的文献进行质量评价,而后采用Review M
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Levetiracetam化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,为吡咯烷酮类新型抗癫痫药物,是一种广谱可有效控制癫痫发作的第二代乙酰胆碱激动剂。因其具有独特的抗癫痫作用机制和显著的药动学特点,治疗指数高、安全性好、不良反应少,逐渐受到了医生和病人的青睐。Levetiracetam不仅仅可以作为癫痫的单药治疗,还可以用于儿童癫痫和全身性癫痫的治疗,在癫痫治疗领域显示出了广泛的应用前
3p-脱氢胆固醇-△24还原酶(DHCR24),是人体内胆固醇合成最终阶段的酶,它催化胆甾醇还原为胆固醇,同时也具有抗细胞凋亡的作用。U18666a是DHCR24催化胆甾醇生成胆固醇反应的有效非竞争性抑制剂,但抑制机制不明。在人体内DHCR24基因变异(Y471S、N294T、K306N、E191K)引起的疾病称作胆甾醇血症,呈现多发性先天畸形与发育异常,但变异位点如何影响DHCR24活性目前尚无
金雀异黄素属于天然异黄酮类化合物,大量分布于豆科和芸香科植物中,具有抗肿瘤、降糖、抗病毒、抗氧化、抗炎等药理活性。天然异戊烯化金雀异黄素是一类具有异戊烯基(包括异戊烯、香叶基等)侧链的独特异黄酮,具有多种生物活性,但由于天然含量低,分离提取困难且成本高等问题,限制了其应用与开发。本课题以期通过简单易行成本低廉的合成方法,合成几个系列的异戊烯化异黄酮,并测试其抗肿瘤与降血糖活性,为寻找异戊烯化异黄酮
融合肽hEGF-AWRK6是利用大肠杆菌表达系统,通过IPTG诱导,表达纯化得到的人表皮生长因子(hEGF)和抗菌肽AWRK6的重组融合肽。实验室前期研究结果证明融合肽hEGF-AWRK6是具有抗菌活性和促伤口愈合活性的双功能多肽,有望开发成为治疗烧伤和创伤等病症的临床药物。一种药物的开发研究,前期必须要进行急性毒性研究,一般的方法是采用小鼠经口或者注射药物进行急毒测试。现如今利用动物进行急性毒性
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