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糖尿病是一种以血糖过高为主要特性的全球性疾病，α-葡萄糖苷酶抑制剂能够显著降低餐后血糖，对治疗糖尿病及其并发症效果良好，所以从广泛的天然植物资源中寻找安全高效的α-葡萄糖苷酶抑制剂具有重要意义。基于此现状，本课题立足于从植物中筛选强烈抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分，最终从垂柳叶中分离得到一种具有较高体外抑制作用和较好体内降糖效果的α-葡萄糖苷酶抑制剂，为提高垂柳叶资源的利用率和深度开发成新颖有效的降糖药物奠定基础。首先，研究了植物提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制效果。结果表明：当生药浓度为100mg/mL时，30种植物提取物均能在一定程度上抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其中垂柳叶、葛根和厚朴提取物的抑制率较高，分别为54.38%、51.59%和48.02%，它们的抑制作用均随浓度的增加而增强，当浓度达到200mg/mL时，垂柳叶提取物的抑制率明显高于其它两种植物。其次，将超声微波协同萃取法与溶剂浸提法、超声提取法和微波提取法相比较，发现超声微波协同萃取法对垂柳叶中α-葡萄糖苷酶抑制物质的提取效果优于上述三种方法。在此基础上，优化了超声微波协同萃取的工艺条件，确定其最佳参数为：微波功率150W，料液比1:18，时间270s，乙醇浓度70%。在此条件下，100mg/mL提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制率达到77.85%。再次，对垂柳叶中α-葡萄糖苷酶抑制物质的粗提物进行溶剂萃取分离和大孔树脂纯化研究。结果表明：溶剂萃取后，正丁醇部分对α-葡萄糖苷酶的抑制率最高（71.83%），进一步的分离纯化中，选用D101树脂在2BV/h流速下对10mg/mL的正丁醇萃取部分进行吸附，用4BV50%乙醇以2BV/h流速洗脱，得到垂柳叶抑制剂粗品。然后研究了垂柳叶抑制剂粗品的抑制作用。结果表明：粗品的IC50为0.08123mg/mL，小于阳性对照品阿卡波糖（IC50=1.12507mg/mL），抑制作用为非竞争性抑制类型，其中总黄酮、总皂苷、鞣质、总糖的含量分别是44.20%、23.54%、13.64%、3.21%。最后，研究了垂柳叶抑制剂粗品对小鼠的降血糖效果。结果表明：抑制剂粗品能够明显改善正常小鼠和糖尿病小鼠负荷淀粉的糖耐量，显著降低糖尿病小鼠的空腹血糖，而且能够使糖尿病小鼠血清中甘油三酯的浓度显著下降，但对糖尿病小鼠的一般状况及体重变化没有显著影响。总体而言，垂柳叶抑制剂粗品对小鼠的降血糖效果与阿卡波糖相似。